注射用醋酸亮丙瑞林微球說明書
注射用醋酸亮丙瑞林微球說明書
注射用醋酸亮丙瑞林微球治療子宮內膜異位癥下面是學習啦小編整理的注射用醋酸亮丙瑞林微球說明書，歡迎閱讀。
注射用醋酸亮丙瑞林微球商品介紹
通用名：注射用醋酸亮丙瑞林微球
生產廠家: 天津武田藥品有限公司
批準文號：國藥準字J20090036
藥品規(guī)格：3.75mg
藥品價格：￥2059元
注射用醋酸亮丙瑞林微球說明書
【藥品名稱】
通用名稱：注射用醋酸亮丙瑞林微球
商品名稱：抑那通
英文名稱：Leuprorelin Acetate Microspheres for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Cusuan Liangbingruilin Weiqiu
【成份】抑那通主要成份為醋酸亮丙瑞林微球。
【適應癥】
1、子宮內膜異位癥
2、對伴有月經過多、下腹痛、腰痛及貧血等的子宮肌瘤，可使肌瘤縮小和/或癥狀改善
3、絕經前乳腺癌，且雌激素受體陽性患者
4、前列腺癌
5、中樞性性早熟癥
【用法用量】
子宮內膜異位癥：通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg. 然而,當患者體重低于50kg時,可以使用1.88mg的制劑. 初次給藥應從月經周期的第1~5日開始.
子宮肌瘤：通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林1.88mg.但對于體重過重或子宮明顯增大的患者,應注射3.75mg.初次給藥應從月經周期的第1~5日開始.
前列腺癌,絕經前乳腺癌：通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg.
中樞性性早熟癥：通常,每4周1次,皮下注射醋酸亮丙瑞林30 g/kg,根據患者癥狀可增量至90 g/kg. 給藥前,應用附加的2ml溶媒將瓶內藥物充分混懸,注意勿起泡沫.
【不良反應】
1.臨床上重要的不良反應 所有適應癥的共同點 ：
1) 因可能出現間質性肺炎(<0.1%),應密切觀察患者的狀態(tài).
2) 由于可能出現過敏樣癥狀(<0.1%),故應仔細問診,用藥后要密切觀察.
3) 由于可能出現伴AST(GOT),ALT(GpT)值升高肝功能障礙或黃疸(出現機率未知),應密切觀察患者的狀態(tài),如果發(fā)生這類狀況應采取適當的處置.
4) 由于可能引發(fā)或加重糖尿病癥狀(出現機率未知),如果發(fā)生這類狀況應采取適當的措施. 子宮內膜異位癥 子宮肌瘤 絕經前乳腺癌 由于雌激素降低作用而出現的更年期綜合征樣的精神抑郁狀態(tài)(0.1~<5%)應密切觀察患者的狀態(tài).
前列腺癌
1)、 因可能出現精神抑郁,應密切觀察患者的狀態(tài).
2)、由于抑那通對垂體-性腺系統的刺激作用而引起的血清睪酮濃度暫時升高,并發(fā)骨疼痛一過性加重,泌尿道梗阻或脊髓壓迫(≥5%).遇到這種情況應進行對癥治療等適當處理.
2.其它不良反應： 對子宮內膜異位癥,子宮肌瘤,絕經前乳腺癌,中樞性性早熟的適應癥 ≥5% 0.1-<5% <0.1%
1)低雌激素癥狀： 潮紅,熱感,潮紅感,肩部僵硬,頭痛,失眠,眩暈,發(fā)汗，性欲減退,發(fā)冷,視覺障礙,情緒不穩(wěn)定
2)女性生殖器 ：子宮出血,陰道干燥,性交痛,陰道炎,白帶增加,卵巢過度刺激綜合征,乳房疼痛,腫脹感或萎縮
3)肌肉骨骼系統：疼痛,例如關節(jié)痛和骨痛 關節(jié)強直,腰痛,肌肉痙攣,骨質下降,血清磷升高或高鈣血癥
4)皮膚：痤瘡,皮膚干燥,脫發(fā),多毛,指(趾)甲異常
5)精神神經系統：困倦,焦躁感,記憶減退,注意力降低,感覺異常
6)過敏： 皮疹或瘙癢
7)肝臟注)： GOT,GpT,ALp,LDH,γ-GTp或膽紅素升高 、黃疸
8)消化系統：惡心,嘔吐,食欲不振,腹痛,腹部脹滿,腹瀉,便秘,口腔炎癥,口渴
9)循環(huán)系統 ：心悸,血壓升高
10)血液： 紅細胞增多,貧血,白細胞減少,血小板減少,部分凝血致活酶時間延長
11)泌尿系統 ：尿頻,排尿困難或BUN上升
12)給藥部位 ：注射部位疼痛,硬結或發(fā)紅 膿腫
13)其它 ：疲勞感,倦怠,無力,口唇或肢體發(fā)麻,腕管綜合征,耳鳴,耳聾,胸部不適,水腫,體重增加,下肢痛,呼吸困難,發(fā)熱,總膽固醇,LDL膽固醇或甘油三酯升高,高鉀血癥 體重降低,味覺異常,甲狀腺功能異常 注)應密切觀察
前列腺癌 ≥5% 0.1-<5% <0.1%
1)肝臟注) LDH升高 黃疸,GOT,GpT,γ-GTp,AL-p升高
2)內分泌系統： 潮紅,熱感 頭痛,顏面潮紅,頭暈,大汗,性欲減退,陽萎,男子乳房女性化,睪丸萎縮或會陰部不適
3)肌肉骨骼系統： 關節(jié)痛,骨痛,肩,腰,四肢等疼痛,步行困難 肌肉疼痛,骨質下降
4)皮膚 皮炎或頭部生長毛發(fā)
5)泌尿系統 尿頻,血尿或BUN升高
6)循環(huán)系統 心電圖異?；蛐男乇嚷试龃?/p>
7)血液 貧血或血小板減少
8)消化道 惡心,嘔吐,食欲不振 腹瀉
9)過敏 皮疹或瘙癢
10)給藥部位 注射部位疼痛,硬結或發(fā)紅 膿腫
11)其它 水腫,胸部壓迫感,寒戰(zhàn),倦怠感,口唇和肢體麻木,體重增加,感覺異常,耳聾,耳鳴,發(fā)熱,總膽固醇,甘油三酯或尿酸升高,高鉀血癥,血糖水平升高 虛弱
【禁忌】
下列患者禁用抑那通 子宮內膜異位癥 子宮肌瘤 中樞性性早熟
(1) 對本制劑成份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有過敏史者.
(2) 孕婦或有可能懷孕的婦女,或哺乳期婦女(見[孕婦及哺乳期婦女用藥])
(3) 有性質不明的,異常的陰道出血者[有可能為惡性疾病]
絕經前乳腺癌 ：
(1) 對本制劑成份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有過敏史者.
(2) 孕婦或有可能懷孕的婦女,或哺乳期婦女前列腺癌 對本制劑成份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有過敏史者
【注意事項】
使用時注意事項 所有適應癥的共同點 溶解方法及使用說明見后附.
(1) 給藥途徑 抑那通只作為皮下給藥 [靜脈注射可能會引起血栓形成]
(2) 給藥方法
1) 注射針頭用7號或更粗者
2) 皮下注射時注意下列幾點:
?、僮⑸洳课粦x擇上臂,腹部或臀部的皮下.
?、谧⑸洳课粦看巫兏?不得在同一部位重復注射.
?、蹤z查注射針頭不得扎入血管內.
?、車诟阑颊卟坏冒茨ψ⑸洳课?
(3) 配制
1) 臨用時配制,混懸后立即使用.
2) 在混懸液中發(fā)現有沉積物,輕輕振蕩使顆粒再度混懸均勻后使用,避免形成泡沫.
4.其它注意事項 所有適應癥的共同點 有報告稱,在大鼠的動物實驗中,以醋酸亮丙瑞林0.8,3.6,16mg/kg/4周皮下注射1次,共給藥1年,或用醋酸亮丙瑞林水溶液注射劑0.6,1.5及4mg/kg/日,同樣給藥2年,發(fā)現了良性垂體腺瘤.
*子宮內膜異位癥,子宮肌瘤,絕經前乳腺癌,中樞性性早熟 9已有報告因使用抑那通引起靜脈血栓癥及肺栓塞癥.
*前列腺癌 已有報告因使用抑那通引起腦梗塞,靜脈血栓癥及肺栓塞癥.
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦，可能懷孕的婦女或哺乳婦女不應給予抑那通。[已有LH-RH衍生物導致流產的報告.在抑那通的動物研究中，觀察到胎兒死亡率增加和胎兒體重減輕(大鼠和兔),而且胎兒骨骼形成異常有增加的趨勢(兔).在大鼠中還觀察到醋酸亮丙瑞林可進入母乳轉運.]
【兒童用藥】抑那通對低體重兒,新生兒和乳兒的安全性尚未確定.
【老年用藥】尚缺乏抑那通老年患者用藥有效性和安全性研究資料。
【FDA妊娠藥物分級】
人體及動物試驗均證實有明確的致胎兒畸形或者有來自調查或市場經驗報道的胎兒危害，而且妊娠婦女使用該藥物的危險遠高于任何可能的獲益(比如存在更安全的藥物或治療方法)，因而禁用于妊娠或即將妊娠的患者。
【藥理作用】
1.作用機制
重復給予大劑量的LH-RH或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次給藥后能立即產生一過性的垂體-性腺系統興奮作用 (急性作用)，然后抑制垂體生成和釋放促性腺激素。
它還進一步抑制卵巢和睪丸對促性腺激素的反應，從而降低雌二醇和睪酮的生成(慢性作用)。醋酸亮丙瑞林的促LH釋放活性約為LH-RH的100倍，它的抑制垂體-性腺系統功能的作用也強于LH-RH。
醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它對蛋白分解酶的抵抗力和對LH-RH受體的親和力都比LH-RH強，所以能有效地抑制垂體-性腺系統的功能。
此外，醋酸亮丙瑞林又是一種緩釋制劑，它恒定地向血液中釋放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睪丸的反應，產生高度有效的垂體-性腺系統的抑制作用。
2.對性腺激素濃度的抑制作用
1.對子宮內膜異位癥、子宮肌瘤或絕經前乳腺癌患者，每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林，使血清中雌二醇下降到接近絕經期的水平。因此抑那通有卵巢功能抑制作用，可抑制正常排卵和使月經停止。
2.對前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林，每4周1次，使血清睪酮濃度降至去勢水平之下，表明抑那通有藥物性的去勢作用。
3.對患有中樞性性早熟的男孩和女孩每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林后，血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平，表明對第二性征有進行性抑制作用。
【貯藏】密封室溫保存
【有效期】三年
【規(guī)格】3.75mg/瓶
【批準文號】國藥準字J20090036
【生產企業(yè)】天津武田藥品有限公司
抑那通的功效與作用抑那通治療子宮內膜異位癥
注射用醋酸亮丙瑞林微球使用常見問題
抑那通是治療前列腺癌的藥物，是一個注射劑，已在臨床使用多時。抑那通在臨床上的適用范圍廣泛，有顯著的治療效果，深受廣大患者的青睞。雖然抑那通的療效突出，但是許多患者都擔心會出現副作用。那么，抑那通的副作用有哪些?
抑那通一個促性腺激素類藥物，抑那通的副作用如下：
1.內分泌系統：發(fā)熱，顏面潮紅，發(fā)汗，性欲減退，陽痿，男子女性化乳房，睪丸萎縮，會陰不適等現象。
2.肌肉骨骼系統：可見骨疼痛，肩腰四肢疼痛。
3.泌尿系統：可見排尿障礙，血尿等。
4.循環(huán)系統：可見心電圖異常，心胸比例增大等。
5.消化系統：惡心，嘔吐食欲不振等。過敏反應：可見皮疹搔癢等。
6.注射局部疼痛，硬結，發(fā)紅。
7.其他：可見浮腫，胸部壓迫感，發(fā)冷，疲倦，體重增加，知覺異常，聽力衰退，耳鳴，頭部多毛，尿酸，BUN，LDH，GOT，GPT上升等。由于雌激素降低作用而出現的更年期綜合征樣的精神抑郁狀態(tài)。
因此，抑那通在給藥時應注意，對本藥成份、合成的LH-RH或LH-RH衍生物有過敏史者禁用抑那通。皮下注射部位選上臂部、腹部、臀部，注射后不得揉搓注射部位。治療時一定要確認患者未妊娠，且于月經周期的1-5天開始給藥，在治療期內應采用非激素性方法避孕。抑那通給藥時應留心與類似疾患(惡性腫瘤等)鑒別，如給藥過程中腫瘤增大，臨床癥狀末見改善時應中止給藥。由于雌激素降低可引起骨質的損失，故需長期給藥或再次給藥時，應盡可能檢查骨密度，慎重用藥。
以上就是抑那通的副作用，希望對患者有所幫助。抑那通在臨床上的應用廣泛，不僅療效可靠，而且副作用少，值得患者信賴。若患者在注射抑那通時出現不適，應及時告知醫(yī)生。
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