阿德福韋酯膠囊說明書
阿德福韋酯膠囊說明書
阿德福韋酯膠囊(愛路韋)適用于治療乙型肝炎病毒活動復(fù)制證據(jù)，并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ATL或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺Ｏ旅媸菍W(xué)習(xí)啦小編整理的阿德福韋酯膠囊說明書，歡迎閱讀。
阿德福韋酯膠囊商品介紹
通用名：阿德福韋酯膠囊
生產(chǎn)廠家: 江蘇吳中醫(yī)藥集團(tuán)有限公司蘇州制藥廠
批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20080782
藥品規(guī)格：10mg*30粒
藥品價格：￥129元
阿德福韋酯膠囊說明書
【商品名】愛路韋 阿德福韋酯膠囊
【通用名】阿德福韋酯膠囊
【漢語拼音】ADeFuWeiZhiJiaoNang
【英文名】Adefovir Dipivoxil Capsules
【主要成分】阿德福韋酯。
【化學(xué)名】9-[-2-[二(特戊酰氧基)甲氧]氧膦基]甲氧基]乙基]腺嘌呤
【分子式】C20H32N5O8P
【分子量】501.48
【性狀】為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色顆?；蚍勰?。
【適應(yīng)癥】適用于治療乙型肝炎病毒活動復(fù)制證據(jù)，并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ATL或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>
【用法用量】患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下使用。成人(18～65歲)的推薦劑量為每日1次，每次10mg，飯前或飯后口服均可。治療的最佳療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用。患者應(yīng)當(dāng)定期監(jiān)測乙型肝炎生化指標(biāo)、病毒學(xué)指標(biāo)和血清標(biāo)志物，至少每6個月1次。
【藥理作用】
作用機(jī)制：是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物，在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即二磷酸鹽。二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制 HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM，但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
抗病毒活性：在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細(xì)胞系中，抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度(IC50)為0.2～2.5μM。
耐藥性：對接受酯治療仍然可檢測到血清HBVDNA的患者進(jìn)行了長期耐藥性分析(96～144周)，確定了rtN236T和rtA181V變異與耐藥有關(guān)。體外研究發(fā)現(xiàn)rtN236T變異導(dǎo)致HBV對的敏感性降低4～14倍，產(chǎn)生這種變異的6/6名患者的血清HBVDNA發(fā)生反跳。 rtA181V變異導(dǎo)致HBV對的敏感性降低2.5～3倍，產(chǎn)生這種變異的2/3名患者發(fā)生反跳。與耐藥相關(guān)的變異發(fā)生率0～48周為0%(0 /629)，49～96周為2%(6/293)，97～144周為1.8%(3/163)，3年的累計發(fā)生率為3.9%。
交叉耐藥性：在HBVDNA多聚酶基因上含對拉米夫定耐藥相關(guān)突變(rtL_180M，rtM204I，rtM204V，rtL180M+rtM204V，rtV173L)的重組HBV變異株，在體外對敏感。在含拉米夫定耐藥相關(guān)變異HBV的患者中，酯也顯示了抗HBV作用，其血清HBVDNA下降的中位數(shù)為4.3log10拷貝數(shù)/毫升。含DNA多聚酶突變(rtT128N和rtR153Q或rtW153Q，與乙型肝炎免疫球蛋白耐藥相關(guān))的HBV變異株，在體外對敏感。體外研究顯示，表達(dá)與耐藥相關(guān)的rtN236T突變的HBV對拉米夫定的敏感性降低2～3倍，而與耐藥相關(guān)的rtA181V突變的HBV對拉米夫定的敏感性降低3倍。
【毒理研究】
慢性毒性：在動物試驗中，以組織學(xué)改變和/或尿素氮及血清肌酐升高為特征的腎小管腎病，是酯的主要劑量限制性毒性反應(yīng)。在動物試驗中觀察到的腎毒性發(fā)生的暴露量約為推薦的人治療量(10mg/天)下的3～10倍。
遺傳毒性：在體外小鼠淋巴細(xì)胞瘤試驗中(有或無代謝活化)，酯有致突變作用。在人外周血淋巴細(xì)胞試驗中，無代謝活化時，酯能誘導(dǎo)染色體畸變。酯小鼠微核試驗結(jié)果為陰性，在有或無代謝活化時Ames試驗結(jié)果為陰性。
生殖毒性：當(dāng)暴露量大約為人治療劑量下暴露量的19倍時，未見對大鼠生育力的影響。大鼠和家兔經(jīng)口給予酯(暴露量分別約為人治療劑量10mg/天下的 23和40倍)，未見胚胎毒性和致畸作用。妊娠大鼠靜脈注射給予，在能產(chǎn)生明顯母體毒性的劑量時(相當(dāng)于人體暴露量的38倍)，胚胎毒性和胎仔畸形(全身性水腫，眼泡凹陷，臍疝和尾巴扭結(jié))的發(fā)生率增加。在靜脈注射劑量相等于人暴露量12倍時未見不良影響。
致癌性：小鼠和大鼠經(jīng)口給予酯，劑量分別相當(dāng)于人治療劑量時暴露量的10倍和4倍時，未見致癌作用。
【不良反應(yīng)/副作用】國外臨床研究中常見不良反應(yīng)為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)氣脹、腹瀉和消化不良。國內(nèi)臨床研究中不良反應(yīng)為白細(xì)胞減少(輕度)、腹瀉(輕度)和脫發(fā)(中度)、尿蛋白異常、肌酐升高及可逆性肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高。
【注意事項】
1、病人停止乙肝治療會發(fā)生肝炎急性加重，包括停止使用酯。因此，停止乙肝治療的病人應(yīng)密切監(jiān)測肝功能，若必要，應(yīng)重新進(jìn)行抗乙肝治療;
2、對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風(fēng)險的病人，使用酯慢性治療會導(dǎo)致腎毒性。這些病人應(yīng)密切監(jiān)測腎功能并適當(dāng)調(diào)整劑量;
3、使用酯治療前，應(yīng)對所有病人進(jìn)行人類免疫缺陷病毒(HIV)抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物，如酯，會對慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產(chǎn)生作用，也許會出現(xiàn)HIV耐藥;
4、單用核苷類似物或合用其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物會導(dǎo)致乳酸性酸中毒和嚴(yán)重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件;
5、因為對發(fā)育中的人類胚胎的危險性尚不明確，所以建議用酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。
【禁忌】酯禁止用于已證實對的任何組分過敏的病人。
【藥物相互作用】
在體內(nèi)快速轉(zhuǎn)化為。在濃度顯著高于體內(nèi)觀察到的濃度時(>4000倍)，對任何一種下列常見的人體CYP450酶都無抑制作用：CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。不是這些酶的作用底物。但是，尚不清楚是否誘導(dǎo)CYP450酶。根據(jù)體外實驗的結(jié)果和的腎臟消除途徑，作為抑制劑或底物、由CYP450介導(dǎo)與其它藥物發(fā)生相互作用的可能性很小。
通過腎小球濾過和腎小管主動分泌的方式經(jīng)腎臟排泄。10mg酯與其它經(jīng)腎小管分泌的藥物或改變腎小管分泌功能的藥物合用可以增加酯或合用藥物的血清濃度。10mg酯與100mg拉米夫定合用，兩種藥物的藥代動力學(xué)特性都不改變。10mg酯與經(jīng)腎小管主動分泌的藥物合用時應(yīng)當(dāng)慎重，因為兩種藥物競爭同一消除途徑，可能會引起或合用藥物的血清濃度升高。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】未對孕婦和酯對HBV母嬰傳播的影響進(jìn)行研究，因此，應(yīng)對嬰兒進(jìn)行免疫，阻止嬰兒感染乙肝病毒;目前尚不知道是否會分泌到人的乳汁，哺乳期婦女使用應(yīng)避免授乳。
【兒童用藥】在18歲以下患者中的療效和安全性尚未明確。不宜用于兒童和青少年。
【老年患者用藥】在65歲以上老年患者中的療效和安全性尚未明確。
【藥物過量】每日服用酯500mg兩周和250mg十二周會引起胃腸道副反應(yīng)。如果發(fā)生過量服藥，應(yīng)對毒性反應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測并進(jìn)行必要的治療。如果發(fā)生藥物過量，必須監(jiān)測患者是否有中毒的證據(jù)，必要時采取標(biāo)準(zhǔn)的支持療法?？梢酝ㄟ^血液透析清除，經(jīng)體重校正后的血液透析清除率中位數(shù)為104mL/min。尚未進(jìn)行腹膜透析清除的研究。
【貯藏】陰涼處、密封保存。
【有效期】暫定24個月。
【生產(chǎn)企業(yè)】江蘇吳中醫(yī)藥集團(tuán)有限公司蘇州制藥廠
阿德福韋酯膠囊(愛路韋)的功效與作用阿德福韋酯膠囊(愛路韋)適用于治療乙型肝炎病毒活動復(fù)制證據(jù)，并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ATL或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>
阿德福韋酯膠囊使用常見問題
阿德福韋酯膠囊是一個安全性較高的藥物，常用于治療乙型肝炎，在臨床上的應(yīng)用廣泛。阿德福韋酯膠囊的治療效果顯著，受到了廣大患者的一致好評。那么，阿德福韋酯膠囊能長期服用嗎?
阿德福韋酯膠囊是可以長期服用的，服用方法是口服，飯前或飯后均可。成人(18-65歲)阿德福韋酯膠囊的推薦劑量為每日1次，每次10 mg?；颊邞?yīng)當(dāng)定期監(jiān)測乙型肝炎生化指標(biāo)、病毒學(xué)指標(biāo)和血清標(biāo)志物，至少每6個月1次。
阿德福韋酯膠囊服用時要注意，病人停止乙型肝炎治療會發(fā)生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韋酯膠囊。因此，停止乙肝治療的病人應(yīng)密切監(jiān)測肝功能，若必要，應(yīng)重新進(jìn)行抗乙肝治療。對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風(fēng)險的病人，使用阿德福韋酯膠囊長期治療會導(dǎo)致腎毒性。這些病人應(yīng)密切監(jiān)測腎功能并適當(dāng)調(diào)整劑量。使用阿德福韋酯膠囊治療前，應(yīng)對所有病人進(jìn)行人類免疫缺陷病毒(HIV)抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物，如阿德福韋酯膠囊，會對慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產(chǎn)生作用，也許會出現(xiàn)HIV耐藥。用阿德福韋酯膠囊治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。
阿德福韋酯膠囊是活性成分阿德福韋的前藥。口服給藥后，阿德福韋酯膠囊迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋酯膠囊。健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯膠囊的藥代動力學(xué)相似?？诜⒌赂ｍf酯膠囊的生物利用度約為59%。
綜上所述，阿德福韋酯膠囊是可以長期服用的，但最好先咨詢醫(yī)生或藥師?；颊叻冒⒌赂ｍf酯膠囊時，應(yīng)先仔細(xì)的閱讀說明書，按要求服用。
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