阿司匹林的功效和作用
阿司匹林的功效和作用
作為一種藥物,阿司匹林的作用當然是治療疾病。但是,除了治病以外,阿司匹林的作用還有很多種,下面小編就為你詳細介紹。
性狀
本品為白色結晶性粉末,無臭或微帶醋酸臭,味微酸,遇濕氣即緩緩水解。本品在乙醇中易溶,在氯仿或乙醚中溶解,在水或無水乙醚中微溶,在氫氧化鈉溶液或碳酸鈉溶液中溶解,但同時分解。
阿司匹林的功效和作用
本品具有鎮(zhèn)痛、解熱,抗炎、抗風濕及抗血栓作用。 本品及所有的非甾體抗炎藥(NSAID)的鎮(zhèn)痛作用主要是外周性,它降低局部因緩激肽組胺等介質(zhì)引起的疼痛的敏感性,有別于麻醉藥的中樞性抑制鎮(zhèn)痛作用。
鎮(zhèn)痛消腫作用機制在于抑制花生四烯酸的代謝?;ㄉ南┧崾羌毎ち字某煞种?,是由致炎癥因子活化磷脂酶后形成,再經(jīng)環(huán)氧酶(cyclooxygenase,COX)的代謝作用而合成一系列的代謝產(chǎn)物,包括多種前列腺素(PG),如PGG2、PGH2、PGI2、PGE1、PGE2和血栓素。前列腺素是很強的炎癥介質(zhì),引起局部組織的疼痛、充血、水腫和破壞。
花生四烯酸的另一代謝途徑為由脂氧酶而合成白三烯和HPETE。阿司匹林通過對COX結構中的絲氨酸的乙酰化而抑制COX,使前列腺素減少。
阿司匹林和大部分的NSAID一樣對脂氧酶的作用并不明顯。在高濃度時,阿司匹林有清除促進炎癥和組織破壞的超氧化物、羥基和其他自由基的作用。阿司匹林對生理型COX(COX-1)抑制較強,因此也可抑制胃、腎組織內(nèi)生理性前列腺素合成,使胃酸產(chǎn)生過多,胃粘液生成減少,食道胃肌張力松弛,臨床出現(xiàn)胃消化不良,甚至胃潰瘍。
在某些條件下,腎血流量減少,引起可逆性腎功能不全。它抑制子宮痙攣性收縮。
阿司匹林的解熱作用是因下丘腦(體溫中樞)的前列腺素合成受抑所致。本品也可因影響COX而抑制血小板中血栓素(TXA2)的合成以致降低血小板聚集。
阿司匹林的不良反應
1.胃腸消化不良、惡心嘔吐 雖不少見但大多均不嚴重,停藥后多可消失。少部分人出現(xiàn)大便潛血,長期或較大劑量服用后有1.6%的病人出現(xiàn)血色素下降。服用12周后就有可能出現(xiàn)胃潰瘍。
2.中樞神經(jīng) 有可逆性的耳鳴、聽力下降、頭暈、頭痛、精神障礙。多在服用一定療程血藥濃度達到200-300μg/L后出現(xiàn)。
3.過敏反應 出現(xiàn)于0.2%病人。表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、休克。過敏反應多見于易感者,在服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難、喘息,嚴重者甚至可以死亡,稱為阿司匹林哮喘。對本藥過敏者也可以對其他NSAID過敏,必須慎重。
4.肝、腎毒性 肝酶譜升高、腎功能降低均可出現(xiàn),但多可逆性。有過引起腎乳頭壞死的報道。
5.延長出血時間 長期應用者的凝血酶原合成減少,凝血時間延長,增加出血性傾向,故應監(jiān)測凝血指標。
6.中毒解救
(1)對急性過量服用者必須進行洗胃和催吐。同時給以輸液以促進其排出并維持電解質(zhì)和酸堿平衡。保持堿性尿以利水楊酸的排出。有出血傾向者應補充維生素K并根據(jù)出血部位和量進行相應措施。對呼吸障礙、抽搐、高熱者應以對癥治療。嚴重者需進行血液透析或腹腔透析。
(2)對慢性水楊酸中毒者,即有嚴重精神癥狀、呼吸加快、酸堿平衡失調(diào)、出血者應立即停用本藥,并用碳酸氫鈉的葡萄糖液靜脈輸入以促進藥物的排出。
(3)對過敏反應者應立即停用本藥,并囑以后永久禁用此藥甚或其它NSAID。有哮喘者應立即給以擴張氣管的藥物及氧吸入等。哮喘嚴重者給以靜脈補液及氨茶堿靜點。
服用阿司匹林的注意事項
1.用藥前詢問有無藥物過敏史及哮喘史,對阿司匹林或其他NSAID有過敏史者禁用。孕婦、活動性潰瘍或其它原因引起的消化道出血,血友病或血小板減少癥等也禁用。
2.有哮喘及其他過敏反應時,葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者,痛風,肝功能減退者,心功能不全或高血壓,腎功能不全及血小板減少者等慎用。
3.對老年人、肝腎病者的劑量必須個別化,因為往往有因為排出延遲的可能。
4.本藥(和其他NSAID)與其他藥物有一定的相互作用。它增加抗凝藥的作用以致增加胃腸出血的危險性,增加鋰中毒和地高辛中毒的危險性,增加口服降糖藥(甲磺丁脲)的降血糖作用,降低降壓藥、利尿藥的作用,增加氨基糖苷類抗生素的血濃度,增加甲氨蝶呤的毒性(小劑量時無此毒性)。與糖皮質(zhì)激素合用可增加胃潰瘍和消化道出血危險,因此避免合用。
5.影響本藥的藥物有:丙磺舒能減低本藥及其他NSAID的排出。甲氧氯普胺(Metoclopromide)可以增加本藥的吸收。