喹諾酮類的不良反應
喹諾酮類對多種革蘭陰性菌有殺菌作用,廣泛用于泌尿生殖系統(tǒng)疾病、胃腸疾病,以及呼吸道、皮膚組織的革蘭陰性細菌感染的治療,那么喹諾酮類的不良反應你了解多少呢?下面是學習啦小編為你整理的喹諾酮類的不良反應的相關內容,希望對你有用!
喹諾酮類的不良反應
一、胃腸道反應
在喹諾酮類抗生素的不良反應中,以胃腸道反應最為常見。大約有3%~5%的患者在服用該類藥后會出現食欲不振、上腹部隱痛、惡心、嘔吐、腹瀉或便秘等胃腸道癥狀。最近幾年,隨著第三代喹諾酮類抗生素的問世與劑型的改革,其胃腸道反應的發(fā)生率已有所降低,即使發(fā)生,癥狀也較輕微。因此,只要遵醫(yī)囑服用,并注意在飯前服藥,服藥后及時進餐,絕大多數患者可以避免這一不良反應的出現。
二、中樞神經系統(tǒng)反應
臨床統(tǒng)計顯示,在服用第三代喹諾酮類藥物依諾沙星(氟啶酸)的患者中,約有2%的人會出現嗜睡、頭痛、頭暈及肢體麻木等輕微癥狀。引起中樞神經系統(tǒng)的這些反應主要與服藥劑量過大、服藥時間過長有關。這是由于喹諾酮類藥物可透過血腦屏障,如果一次使用劑量過大或服藥時間過長,醫(yī)|學教育網搜集整理透過血腦屏障的藥物量就會增大,從而可影響大腦邊緣系統(tǒng)的功能,會導致患者出現神經系統(tǒng)癥狀。所以,在服用喹諾酮類藥物時,一定要嚴格控制藥量,不可隨意增加用量和服藥次數;同時應注意用藥的持續(xù)時間,一般使用喹諾酮類藥物應控制在5-7天左右。如果服藥期間出現了上述癥狀,就要及時減少劑量,必要時可停藥或在醫(yī)生的指導下調整用藥。
三、一般性過敏反應
在服用喹諾酮類抗生素時,還有極個別的患者會出現皮疹、藥物熱及蕁麻疹等一般性過敏表現。與其他抗生素相比,此類藥物的過敏反應發(fā)生率較低,且不會引起如過敏性休克等嚴重的過敏癥狀。因此,遇到此類情況時,患者不必驚慌,只須立即停藥,并適當服用抗過敏藥物如西替利嗪,或外用止癢劑即可。必要時可在醫(yī)生的指導下加用糖皮質激素類藥。這樣,可很快緩解癥狀,消除皮疹、蕁麻疹等過敏反應。需要注意的是,這樣的患者此后不宜再服用此類藥物。
喹諾酮類的作用原理
喹諾酮類抗生素分子基本骨架均為氮(雜)雙并環(huán)結構,喹諾酮類和其他抗菌藥的作用點不同,它們以細菌的脫氧核糖核酸(DNA)為靶。細菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀(稱為超螺旋),使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA回旋酶,喹諾酮類妨礙此種酶,進一步造成細菌DNA的不可逆損害,而使細菌細胞不再分裂。它們對細菌顯示選擇性毒性。當前,一些細菌對許多抗生素的耐藥性可因質粒傳導而廣泛傳布。本類藥物則不受質粒傳導耐藥性的影響,因此,本類藥物與許多抗菌藥物間無交叉耐藥性。
喹諾酮類是主要作用于革蘭陰性菌的抗菌藥物,對革蘭陽性菌的作用較弱(某些品種對金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用)。
喹諾酮類的分類
喹諾酮按發(fā)明先后及其抗菌性能的不同,分為一、二、三、四代。
第一代喹諾酮類,只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。具體品種有萘啶酸(Nalidixic acid)和吡咯酸(Piromidic acid)等,因療效不佳現已少用。
第二代喹諾酮類,在抗菌譜方面有所擴大,對腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國內主要應用品種。此外尚有新惡酸(Cinoxacin)和甲氧惡喹酸(Miloxacin),在國外有生產。
第三代喹諾酮類的抗菌譜進一步擴大,對葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用,對一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進一步加強。本類藥物中,國內已生產諾氟沙星。尚有氧氟沙星(Ofloxacin)、培氟沙星(Perfloxacin)、依諾沙星(Enoxacin)、環(huán)丙沙星(Ciprofloxacin)等。本代藥物的分子中均有氟原子。因此稱為氟喹諾酮。
第四代喹諾酮類與前三代藥物相比在結構上修飾,結構中引入8-甲氧基,有助于加強抗厭氧菌活性,而C-7位上的氮雙氧環(huán)結構則加強抗革蘭陽性菌活性并保持原有的抗革蘭陰性菌的活性,不良反應更小,但價格較貴。對革蘭陽性菌抗菌活性增強,對厭氧菌包括脆弱擬桿菌的作用增強,對典型病原體如肺炎支原體、肺炎衣原體、軍團菌以及結核分枝桿菌的作用增強。多數產品半衰期延長,如加替沙星與莫昔沙星。
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