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      氨茶堿片的不良反應(yīng)

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        氨茶堿片的不良反應(yīng)

        茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml,特別是在治療開始,早期多見的有惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等,當(dāng)血清濃度超過20μg/ml,可出現(xiàn)心動(dòng)過速、心律失常,血清中茶堿超過40μg/ml,可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀,嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停止致死。

        氨茶堿片的注意事項(xiàng)

        1.本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者;

        2.應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度,以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險(xiǎn);

        3.腎功能肝功能不全的患者,年齡超過55歲特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者,任何原因引起的心力衰竭患者,持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者,在停用合用藥物后,血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著延長(zhǎng)。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長(zhǎng)用藥間隔時(shí)間;

        4.茶堿制劑可致心律失常和(或)使原有的心律失常惡化;患者心率和(或)節(jié)律的任何改變均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)和研究;

        5.低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品;

        6.本品可通過胎盤屏障,也能分泌入乳汁,隨乳汁排出,孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用;

        7.新生兒血漿清除率可降低,血清濃度增加,應(yīng)慎用;

        8.老年人因血漿清除率降低,潛在毒性增加,55歲以上患者慎用。

        孕婦及哺乳期婦女用藥

        本品可通過胎盤屏障,也能分泌入乳汁,隨乳汁排出,孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。

        兒童用藥

        新生兒血漿清除率可降低,血清濃度增加,應(yīng)慎用。

        老年用藥

        老年人因血漿清除率降低,潛在毒性增加,55歲以上患者慎用。

        氨茶堿片的藥物相互作用

        1.地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝,與本品合用,增加本品血藥濃度和毒性。

        2.西咪替丁可降低本品肝清除率,合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度和(或)毒性。

        3.某些抗菌藥物,如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率,增高其血藥濃度,尤以紅霉素和依諾沙星為著,當(dāng)茶堿與上述藥物伍用時(shí),應(yīng)適當(dāng)減量。

        4.苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶,加快茶堿的肝清除率;茶堿也干擾苯妥英的吸收,兩者血漿中濃度均下降,合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。

        5.與鋰鹽合用,可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。

        6.與美西律合用,可減低茶堿清除率,增加血漿中茶堿濃度,需調(diào)整劑量。

        7.與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用,可增加其作用和毒性。

        氨茶堿片的藥代動(dòng)力學(xué)

        口服本品能迅速被吸收。在體內(nèi)氨茶堿釋放出茶堿,后者的蛋白結(jié)合率為60%。T1/2新生兒(6個(gè)月內(nèi))>24小時(shí),小兒(6個(gè)月以上)3.7小時(shí)±1.1小時(shí),成人(不吸煙并無哮喘者)8.7小時(shí)±2.2小時(shí),吸煙者(1日吸1~2包)4~5小時(shí)。

        空腹?fàn)顟B(tài)下口服本品,在2小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值。本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過腎排出,10%以原形排出。


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