頭孢克肟膠囊，適應(yīng)癥為本品適用于對頭孢克肟敏感的鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬及流感桿菌等引進(jìn)的下列細(xì)菌感染性疾病。下面是學(xué)習(xí)啦小編給大家整理的頭孢克肟膠囊說明書，供大家閱讀!

　　頭孢克肟膠囊說明書

　　成份

　　本品主要成份為頭孢克肟。

　　化學(xué)名稱：(6R，7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧亞氨基)乙酰氨基-3-乙烯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。

　　化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

　　分子式：C16H15N5O7S2·3H2O

　　分子量：507.50

　　性狀

　　本品的內(nèi)容物為白色或淡黃色粉末。

　　適應(yīng)癥

　　本品適用于對頭孢克肟敏感的鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬及流感桿菌等引進(jìn)的下列細(xì)菌感染性疾?。?/p>

　　1、支氣管炎、支氣管擴張癥(感染時)，慢性呼吸系統(tǒng)感染疾病的繼發(fā)感染，肺炎;

　　2、腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎;

　　3、膽囊炎、膽管炎;

　　4、猩紅熱;

　　5、中耳炎、副鼻竇炎。

　　規(guī)格

　　100mg

　　用法用量

　　成人及體重30公斤以上兒童用量：口服，每次0.1g(1粒)，每日二次;此外，可以根據(jù)年齡、體重、癥狀進(jìn)行適當(dāng)增減，對重癥患者，可每次0.2g(2粒)，每日二次。

　　不良反應(yīng)

　　臨床研究資料表明，本品主要不良反應(yīng)為包括腹瀉等消化道反應(yīng)(0.87%)、皮疹等皮膚癥狀(0.23%)、臨床檢查值異常(包括GPT升高(0.61%)、GOT升高(0.45%)、嗜酸性粒細(xì)胞增多(0.20%)等。具體如下：

　　1、嚴(yán)重不良反應(yīng)：

　　(1)休克：有引起休克(<0.1%)的可能性，應(yīng)密切觀察，如有出現(xiàn)不適感，口內(nèi)異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現(xiàn)象，應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置。

　　(2)過敏性癥狀：有出現(xiàn)過敏樣癥狀(包括呼吸困難、全身潮紅、血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹等)(<0.1%)的可能性，應(yīng)密切觀察，如有異常發(fā)生時停止給藥，采取適當(dāng)處置。

　　(3)皮膚病變：有發(fā)生皮膚粘膜眼癥候群(Stevens-Johnson癥候群(0.1%))、中毒性表皮壞死癥(即Lyell癥候群，<0.1%)的可能性，應(yīng)密切觀察，如有發(fā)生發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛、皮膚或粘膜紅斑、水泡、皮膚緊張感、灼熱感、疼痛等癥狀，應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置。

　　(4)血液障礙：有發(fā)生粒細(xì)胞缺乏癥(<0.1%，早期癥狀：發(fā)熱、咽喉疼、頭疼、倦怠感等)、溶血性貧血(<0.1%，早期癥狀：發(fā)熱、血紅蛋白尿、貧血等癥狀)、血小板減少(<0.1%，早期癥狀：點狀出血、紫斑等)等的可能性，且也有同其它頭孢類抗生素一樣的造成全血細(xì)胞減少的報告，因此應(yīng)密切觀察，例如進(jìn)行定期檢查等，有異常發(fā)生時應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置。

　　(5)腎功能障礙：有引起急性腎功能不全等嚴(yán)重腎功能障礙(<0.1%)的可能性，因此應(yīng)密切觀察，例如定期進(jìn)行檢查等，如有異常發(fā)生時，應(yīng)停止給藥，采取適當(dāng)處置。

　　(6)結(jié)腸炎：可能引起伴有血便的嚴(yán)重大腸炎例如偽膜性結(jié)腸炎等(<0.1%)。如有腹痛、反復(fù)腹瀉出現(xiàn)時，應(yīng)立即停止給藥，采取適當(dāng)處置。

　　(7)有發(fā)生間質(zhì)性肺炎(有出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常，嗜酸性粒細(xì)胞增多等癥狀)及PIE癥候群(均<0.1%)等的可能性，如有上述癥狀發(fā)生應(yīng)停止給藥，采取給予糖皮質(zhì)激素等適當(dāng)處置。

　　2、其它不良反應(yīng)：

　　禁忌

　　對本品及其成分或其他頭孢菌素類藥物過敏者禁用。

　　孕婦及哺乳期婦女用藥

　　小鼠及大鼠劑量達(dá)人劑量400倍時的生殖試驗未見對胎鼠損害的證據(jù)。

　　關(guān)于妊娠用藥的安全性尚未確定，故對孕婦或有妊娠可能性的婦女用藥時，須權(quán)衡利弊，當(dāng)利大于弊時方可用藥。

　　未研究頭孢克肟對分娩的影響，只有在明確需要使用本品時，方可使用。

　　頭孢克肟是否經(jīng)人乳排泄尚不清楚。在使用本品時，應(yīng)考慮暫停授乳。

　　兒童用藥

　　頭孢克肟對小于6個月的兒童的安全性和有效性尚未確定。

　　老年用藥

　　本品在老年人中的血藥峰濃度和AUC可較年輕人分別高26%和20%。老年患者可以使用本品。

　　腎功能不全患者應(yīng)調(diào)整給藥劑量，肌酐清除率≥60ml/分的患者可按普通劑量及療程使用。肌酐清除率為21～60ml/分或血液透析患者可按標(biāo)準(zhǔn)劑量的75%(標(biāo)準(zhǔn)給藥間隔)給予。肌酐清除率<20ml/分或常久臥床腹膜透析患者可按標(biāo)準(zhǔn)劑量的一半(標(biāo)準(zhǔn)給藥間隔)給予。

　　藥物相互作用

　　藥物過量

　　由于沒有特異的解救藥物，建議洗胃。

　　血液透析或腹膜透析均不能明顯從體內(nèi)除去頭孢克肟。

　　藥理毒理

　　1、藥理作用

　　本品為口服第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均具有抗菌活性，特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌(腸球菌除外)、肺炎球菌，革蘭陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏屬、沙雷氏屬、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強的抗菌作用，其作用機制為殺菌性的。

　　本品對各種細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶具有較強的穩(wěn)定性，對產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶細(xì)菌顯示優(yōu)越的抗菌力。

　　本品作用機制為阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，其作用點因細(xì)菌的種類而異，與青霉素結(jié)合蛋白(PBP)中1(1a，1b，1c)以及3有較高親和性。

　　2、毒理研究

　　(1)急性毒性(LD50mg/kg)

　　(2)亞急性、慢性毒性

　　對于成年SD大白鼠以100，320及1，000mg/kg口服給藥13周，成年犬以100，200及400mg/kg口服給藥5周，所有的實驗均未發(fā)現(xiàn)異常。

　　對于成年的SD族大白鼠以100，320及1，000mg/kg口服給藥53周的實驗中，血常規(guī)、血液化學(xué)(包括肝腎功能)與對照組比較無明顯改變，病理組織檢查發(fā)現(xiàn)1000mg/kg劑量組雄性動物慢性腎病的發(fā)生率及程度均比對照組嚴(yán)重。1000mg/kg劑量組雌鼠體重增加受抑制，腎臟重量增加，盲腸的重量亦見顯著增加。

　　(3)對生殖系統(tǒng)的影響

　　對SD族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服給藥100～1，000mg/kg，在器官形成期，圍產(chǎn)期，哺乳期口服給藥320～3，200mg/kg觀察其對生殖系統(tǒng)的影響，結(jié)果沒有發(fā)現(xiàn)其影響大白鼠的繁殖能力和致畸作用。新生幼鼠的生長、發(fā)育和生殖能力也未發(fā)現(xiàn)異常。

　　3、對腎的影響

　　一次給兔子口服1000mg/kg該藥，觀察其對腎臟的影響，沒有發(fā)現(xiàn)異常。

　　SD族大白鼠口服給藥560mg/kg并同利尿藥速尿合用，連續(xù)2周沒有出現(xiàn)用藥后的異常情況，亦沒有出現(xiàn)因利尿劑所導(dǎo)致的腎功能惡化。

　　4、抗原性

　　本藥對各種動物的抗原性同頭孢氨芐相同或稍弱。本藥沒有誘發(fā)抗原性，亦不與頭孢氨芐、頭孢克羅及頭孢噻肟呈免疫交叉性。

　　藥代動力學(xué)

　　我國目前尚缺乏本品詳細(xì)的藥代動力學(xué)研究資料，國外藥代動力學(xué)研究資料表明：

　　1、吸收：

　　(1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效價)，約4小時后血清濃度達(dá)到峰值，分別為0.69，1.13，1.95μg/ml，血清濃度半衰期為2.3～2.5小時。腎功能正常的小兒患者口服一次1.5，3.0，6.0mg(效價)/kg(體重)后，約3～4小時血清濃度達(dá)到峰值，分別為1.14，2.01，3.97μg/ml，血清濃度半衰期為3.2～3.7小時。

　　(2)對于中度腎功能衰竭組(30≤Ccr[60ml/min，n=3)及重度腎功能衰竭組(10≤Ccr[30ml/min，n=4)，分別單次服用頭孢克肟100mg進(jìn)行比較。中度腎衰為服用后6小時血清濃度達(dá)峰值為2.04μg/ml，重度腎衰組為服用后8小時峰值為2.27μg/ml，12小時后血清中濃度分別為0.71μg/ml，1.83μg/ml，重度腎衰組峰值出現(xiàn)時間及血清中維持時間均長，半衰期分別為4.15小時及11.05小時。

　　2、分布：

　　本品在患者痰液中，扁桃組織，上鄂竇粘膜組織，中耳分泌物，膽汁，膽囊組織等的滲透性良好。

　　3、代謝：

　　在人體的血清、尿中未發(fā)現(xiàn)具有抗菌活性代謝產(chǎn)物。

　　4、排泄：

　　主要經(jīng)腎臟排泄，正常成人(空腹時)口服50，100，200mg(效價)，尿中排泄率(0～12小時)約為20～25%，最高尿中濃度分別為42.9(4～6小時)，62.9(4～6小時)，82.7μg/ml(4～6小時)。另外，腎功能正常的小兒患者經(jīng)口服用1.5，3.0，6.0mg(效價)/kg后尿中排泄率(0～12小時)約為13～90%。

　　貯藏

　　遮光，密封，在涼暗(避光并不超過20℃)處保存。

　　包裝

　　鋁塑包裝，每板6粒，每小盒1版;

　　鋁塑包裝，每板8粒，每小盒1版;

　　鋁塑包裝，每板10粒，每小盒1版。

　　有效期

　　24個月

　　執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

　　《中國藥典》2010年版二部

　　頭孢克肟膠囊注意事項

　　1、由于有可能出現(xiàn)休克，給藥前應(yīng)充分詢問病史。

　　2、為防止耐藥菌株的出現(xiàn)，在使用本品前原則上應(yīng)確認(rèn)敏感性，將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。

　　3、對于嚴(yán)重腎功能障礙患者，由于藥物在血液中可維持濃度，因此應(yīng)根據(jù)腎功能狀況適當(dāng)減量，給藥間隔應(yīng)適當(dāng)增大。(參照[藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)])。

　　4、下列患者慎重給藥：

　　(1)對青霉素類藥物有過敏史的患者;

　　(2)本人或父母、兄弟中，具有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏癥狀體質(zhì)的患者。

　　(3)嚴(yán)重的腎功能障礙患者(參照[藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)])。

　　(4)經(jīng)口給藥困難或非經(jīng)口攝取營養(yǎng)患者，全身惡液質(zhì)狀態(tài)患者(因時有出現(xiàn)維生素K缺乏癥狀，應(yīng)注意觀察)。

　　5、對臨床檢驗結(jié)果的影響：

　　(1)用斑氏(Benedict)試劑、費林氏(Fehling)試劑、尿糖試紙(Clinitest)進(jìn)行尿糖檢查，有假陽性出現(xiàn)的可能性，應(yīng)予以注意。

　　(2)有出現(xiàn)直接庫姆斯試驗假陽性的可能性，應(yīng)予以注意。

　　6、不要將牛奶、果汁等與藥混合后放置。

　　7、其他：

　　在幼小的大白鼠實驗中，口服1000mg/kg以上時，有抑制精子形成的作用。

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