甲鈷胺的藥物治療效果是什么
甲鈷胺是一種內(nèi)源性的輔酶B12,參與一碳單位循環(huán),在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉(zhuǎn)甲基反應(yīng)過(guò)程中起重要作用,那么甲鈷胺的藥物治療效果是什么呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的甲鈷胺的藥物治療效果是什么的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)你有用!
甲鈷胺的藥物治療效果
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,本品比氰鈷胺易于進(jìn)入神經(jīng)元細(xì)胞器,參與腦細(xì)胞和脊髓神經(jīng)元胸腺嘧啶核苷的合成,促進(jìn)葉酸的利用和核酸代謝,且促進(jìn)核酸和蛋白質(zhì)合成作用較氰鈷胺強(qiáng);能促進(jìn)軸突運(yùn)輸功能和軸突再生,使鏈脲霉素誘導(dǎo)的糖尿病大鼠坐骨神經(jīng)軸突骨架蛋白的運(yùn)輸正?;?對(duì)藥物引起的神經(jīng)退變,如阿霉素、丙烯酰胺、長(zhǎng)春新堿引起的小鼠軸突退變及自發(fā)高血壓大鼠神經(jīng)疾病,具有抑制作用;能使延遲的神經(jīng)突觸傳遞和神經(jīng)遞質(zhì)減少恢復(fù)正常,通過(guò)提高神經(jīng)纖維興奮性,恢復(fù)終極板電位誘導(dǎo),使飼以膽堿缺乏飼料大鼠的腦內(nèi)乙酰膽堿恢復(fù)到正常水平。
甲鈷胺的適應(yīng)癥
(1)[神經(jīng)內(nèi)外科] 多發(fā)性神經(jīng)炎、三叉神經(jīng)痛;腦意外事件的后遺癥、腦外傷、血管硬化引起的神經(jīng)障礙;失眠、多夢(mèng)、煩躁、易怒;酒精性神經(jīng)炎;自律神經(jīng)障礙
(2)[內(nèi)科] 內(nèi)分泌科:糖尿病性神經(jīng)病變;肝病類(lèi)科:肝功能異常的神經(jīng)炎;血液科:巨幼紅細(xì)胞貧血
(3)[五官科]面部神經(jīng)麻痹;耳鳴、重聽(tīng)、眩暈、耳聾;耳平衡障礙;味覺(jué)、嗅覺(jué)功能異常。
(4)[眼科]糖尿病性視網(wǎng)膜病變;視神經(jīng)炎、復(fù)視、青光眼引起的視神經(jīng)萎縮
(5)[骨科]坐骨神經(jīng)痛、椎間盤(pán)突出、骨刺、肩頸酸痛、腰痛、骨折、運(yùn)動(dòng)傷害
(6)[婦產(chǎn)科]妊娠性貧血、下肢麻木;更年期神經(jīng)功能異常
(7)[皮膚科]帶狀皰疹、濕疹、各種皮膚炎引起的神經(jīng)炎、神經(jīng)痛
(8)[腫瘤科]放化療引起的造血功能損害及神經(jīng)傷害
甲鈷胺的藥代動(dòng)力學(xué)
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道:
1. 一次性給藥
健康人一次口服120μg或1500μg注),無(wú)論哪個(gè)劑量,均在給藥后3小時(shí)達(dá)到最高血藥濃度,其吸收呈劑量依賴性。半衰期、血清中總B12濃度的增加部分及△AUC012如下圖、下表所示。
服用后8小時(shí),尿中總B12的排泄量為用藥后24小時(shí)排泄量的40~80%。
注)標(biāo)記的一次口服1500μg給藥量是日本厚生省批準(zhǔn)以外的用量。
給藥量 tmax(hour) cmax(pg/ml) △cmax(pg/ml) △cmax%(%) △AUC012※1(hour·pg/ml) t1/2※2(hour)
120μg 2.8±0.2 743±47 37±15 5.1±2.1 168±58 計(jì)算不出
1500μg 3.6±0.5 972±55 255±51 36.0±7.9 2033±510 12.5
Mean±S.D,n=8
※ 1:給藥前值到給藥后12小時(shí)的實(shí)測(cè)值增加部分,按梯形規(guī)則公式計(jì)算。
※ 2:由給藥后24~48小時(shí)的平均值算出。
2. 連續(xù)給藥
觀察健康人連續(xù)12周每天口服1500μg,至停藥后4周的血清中總B12的變化值。給藥4周后其值為給藥前的約2倍,以后逐漸增加,到12周后達(dá)約2.8倍,即使中止給藥4周后仍顯示為給藥前的約1.8倍。
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