倍他樂克治療室上性快速型心律失常。預(yù)防和治療確診或可疑急性心肌梗塞患者的心肌缺血、快速性心律失常和胸痛。下面是學(xué)習(xí)啦小編整理的倍他樂克說明書，歡迎閱讀。

　　倍他樂克商品介紹

　　倍他樂克

　　通用名：酒石酸美托洛爾注射液

　　生產(chǎn)廠家: 德國Vetter Pharma-Fertigung GmbH

　　批準(zhǔn)文號：注冊證號H20070300

　　藥品規(guī)格：5ml:5mg*3支

　　藥品價格：￥317元

　　倍他樂克說明書

　　【溫馨提示】本藥品為針劑處方藥，廣州寶芝林無現(xiàn)貨，需顧客憑醫(yī)院處方預(yù)訂，詳情請咨詢：4001-020-870

　　【商品名】倍他樂克

　　【通用名】酒石酸美托洛爾注射液

　　【英文名】MetoprololTartrate　Injection

　　【漢語拼音】JiushisuanMeituoluo‘erZhusheye

　　【主要成分】酒石酸美托洛爾

　　【化學(xué)名】：(RS)-{1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇}L(+)-酒石酸鹽，

　　【分子式】(C15H25NO3)2·C4H6O6，

　　【分子量】684.82。

　　【性狀】為無色的澄明液體，密封于一次性注射器內(nèi)。1mL注射液含有：酒石酸美托洛爾1mg，氯化鈉9mg，防腐劑(對羥基苯甲酸丙酯0.1mg及對羥基苯甲酸甲酯0.4mg)，加注射用水至1mL。注射液的pH值約為6。

　　【適應(yīng)癥】室上性快速型心律失常。預(yù)防和治療確診或可疑急性心肌梗塞患者的心肌缺血、快速性心律失常和胸痛。

　　【用法用量】

　　應(yīng)該在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下進行。同時，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測患者的血壓和心電圖，并備有復(fù)蘇搶救設(shè)施。室上性快速型心律失常：開始時以1-2mg/分的速度靜脈給藥，用量可達5mg(5mL);如病情需要，可間隔5分鐘重復(fù)注射，總劑量15mg(靜脈注射后4-6小時，心律失常已經(jīng)控制，用口服制劑維持，一日2-3次，每次劑量不超過50mg)。

　　預(yù)防和治療確診或可疑急性心肌梗塞患者的心肌缺血、快速性心律失常和胸痛：立即靜脈給藥5mg(5mL)。這一劑量可在間隔2分鐘后重復(fù)給予，直到大劑量15mg(15mL)。有下列情況的患者不能立即靜脈給藥：心率<70次/分，收縮壓<110mmHg，或I度房室傳導(dǎo)阻滯。如果治療必須中斷，則應(yīng)盡可能逐漸減量、經(jīng)過至少1-2周后停藥。否則可能有加重心絞痛和增加心肌梗死的危險性。外科手術(shù)前擬停用本藥的患者，至少應(yīng)在手術(shù)前24小時就停用;特殊病例如甲狀腺功能亢進或嗜鉻細(xì)胞瘤患者可以例外。

　　【藥理毒理】

　　美托洛爾(倍他樂克)是一種β1受體選擇性的阻滯劑，這意味著美托洛爾影響心臟的β1受體所需的劑量低于其影響外周血管和支氣管部位的β2受體所需劑量。但是，美托洛爾劑量增大時，其對β1受體的選擇性會降低。

　　美托洛爾無β受體激動作用，幾乎沒有膜穩(wěn)定作用。β受體阻滯劑有負(fù)性變力和負(fù)性變時作用。美托洛爾的治療減弱了兒茶酚胺的作用，使生理及心理負(fù)荷減輕，從而降低了心率、心排出量和血壓。在伴有腎上腺分泌的腎上腺素增加的應(yīng)激情況下，美托洛爾不會妨礙正常的生理性血管擴張。治療劑量的美托洛爾，對支氣管肌肉系統(tǒng)的收縮作用弱于非選擇性的β受體阻滯劑。這使美托洛爾有可能與β2受體激動劑合用于治療伴有支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病的患者。與非選擇性的β受體阻滯劑相比，美托洛爾對胰島素釋放和糖類代謝的影響較小，因此也可用于糖尿病患者。美托洛爾對低血糖時心血管反應(yīng)(如心動過速)的影響程度較輕，且血糖水平恢復(fù)至正常的速度也比非選擇性的β受體阻滯劑快。

　　對于高血壓患者，倍他樂克能顯著降低血壓，但并不引起直立性低血壓和電解質(zhì)紊亂;對心絞痛患者，倍他樂克可減少發(fā)作次數(shù)并提高運動耐量，長期服用可減少心肌梗死的發(fā)生率，用作心肌梗死后治療可減少再梗死的的發(fā)生率，降低心肌梗死后的死亡率。

　　倍他樂克由于阻滯心臟異位起搏點腎上腺素能受體的興奮，而可用于治療室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黃類及兒茶酚胺引起的快速心律失常，對高血壓、冠心病和兒茶酚胺增多所致的快速性心律失常更有效。倍他樂克能拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，可治療甲狀腺功能亢進引起的心律失常。

　　急性心肌梗死時，美托洛爾靜脈治療能緩解胸痛、減少心房顫動和心房撲動的發(fā)生率。早期治療(在癥狀出現(xiàn)后24小時之內(nèi))有助于限制心肌梗死的面積和進展。治療開始得越早，得益越大。 對陣發(fā)性室上性心動過速、心房顫動和心房撲動的患者，美托洛爾可降低心室率。

　　【藥代動力學(xué)】

　　口服吸收迅速完全(>95%)，生物利用度為50%。吸收后迅速進入細(xì)胞外組織，并能通過血腦屏障及胎盤。蛋白結(jié)合率低，約10%?？诜?.5小時血藥濃度達峰值，大作用時間為1-2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的減少則與血藥濃度呈直線關(guān)系。

　　美托洛爾在肝臟中代謝，已經(jīng)檢出的三種主要代謝產(chǎn)物均無有臨床意義的β阻滯效應(yīng)。血漿半衰期為3-5小時。美托洛爾劑量的5%以原形經(jīng)腎臟排出，其余均以代謝產(chǎn)物的形式排出?；颊咭蛩兀好劳新鍫柕呐懦鏊俾蕩缀醪皇苣I功能的影響，因此在腎功能損害的患者中，沒有必要調(diào)整劑量。肝硬化患者所用的美托洛爾劑量通常與肝功能正常者相同，只有在肝功能極度嚴(yán)重?fù)p害時(例如門靜脈分流術(shù)后的患者)，才需要考慮減小劑量。美托洛爾的藥代動力學(xué)不受年齡的影響。

　　【不良反應(yīng)】

　　常見(>1/100)：疲勞，頭痛，頭暈;肢端發(fā)冷，心動過緩;腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉和便秘。少見：胸痛，體重增加;心力衰竭暫時惡化;睡眠障礙，感覺異常;氣短，有支氣管哮喘或哮喘癥狀者可發(fā)生支氣管痙攣。罕見(<1/1000)：多汗，脫發(fā)，味覺改變，可逆性性欲減退;血小板減少;房室傳導(dǎo)時間延長，心律失常，水腫，暈厥;夢魘，抑郁，記憶力損害，精神錯亂，神經(jīng)質(zhì)，焦慮，幻覺;皮膚過敏反應(yīng)，銀屑病加重，光過敏;肝轉(zhuǎn)氨酶升高;視覺損害;耳鳴。

　　雖然，有報道發(fā)現(xiàn)個別患者發(fā)生肌肉疼痛性痙攣、口干、結(jié)膜炎、鼻炎和注意力下降，但無法斷定這些異常與美托洛爾之間有任何明確的關(guān)系。在個別患者中，靜脈使用倍他樂克能引起有臨床意義的血壓下降。

　　【注意事項】中斷治療時，一般在7-10天內(nèi)逐步撤除藥物，尤其是缺血性心臟病人驟然停藥可使病情惡化。要進行全身麻醉的病人，好停止服用。可能的話要在麻醉前48小時停服。對于有支氣管哮喘的病人，應(yīng)同時給β2激動劑。劑量可按本藥的用量調(diào)整。對心功能失代償?shù)牟∪耍谑褂醚蟮攸S和/或利尿劑治療的基礎(chǔ)上應(yīng)慎用本藥。不應(yīng)與異博定同時使用，以免引起心動過緩、低血壓和心臟停搏。治療胰島素依賴性糖尿病患者時須小心觀察。嚴(yán)重肝功能不全者慎用。

　　【禁忌癥】II、III度房室傳導(dǎo)阻滯，失代償性心功能不全，心源性休克和顯著心動過緩，病態(tài)竇房結(jié)綜合征。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】β受體阻滯劑可引起胎兒或新生兒的心動過緩。因此在妊娠后3個月以及分娩前后，使用β受體阻滯劑時應(yīng)考慮到上述危險性。美托洛爾可進入乳汁，但在治療劑量下不大可能會危及嬰兒。

　　【藥物相互作用】

　　若患者同時還使用交感神經(jīng)節(jié)阻斷劑、其它β受體阻滯劑(如滴眼劑)、或單胺氧化酶(MAO)抑制劑，則必須嚴(yán)密監(jiān)視患者情況。若計劃終止與可樂定的聯(lián)合用藥，必須注意β受體阻滯劑的撤除應(yīng)比可樂定的撤除提前幾天。美托洛爾與維拉帕米和二氫吡啶類鈣拮抗劑合用，可能會增加負(fù)性變力和變時作用。服用β受體阻滯劑的患者，不可靜脈注射維拉帕米類的鈣拮抗劑。

　　β受體阻滯劑會增加抗心律失常藥(奎尼丁類和胺碘酮)的負(fù)性變力和負(fù)性變傳導(dǎo)作用。接受β受體阻滯劑的患者，吸入麻醉增加心臟抑制作用。酶誘導(dǎo)和酶抑制物質(zhì)會影響美托洛爾的血漿水平。利福平會降低美托洛爾的血藥濃度。西咪替丁、乙醇、肼屈嗪和選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)，如帕羅西汀、氟西汀和舍曲林會升高美托洛爾的血藥濃度。預(yù)先使用奎尼丁也可增加美托洛爾的血藥濃度。

　　與吲哚美辛或其它前列腺素合成酶抑制劑合用會降低β受體阻滯劑的抗高血壓作用。在某些情況下，使用β受體阻滯劑的患者使用腎上腺素，心臟選擇性β受體阻滯劑對血壓控制的影響比非選擇的β受體阻滯劑小很多。接受β受體阻滯劑治療的患者，其口服降糖藥的劑量必須調(diào)整。

　　【藥物過量】癥狀：美托洛爾過量可導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓、竇性心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯、心衰、心源性休克、心搏停止、支氣管痙攣、意識損害/昏迷、惡心、嘔吐、發(fā)紺。同時攝入乙醇、抗高血壓藥、奎尼丁或巴比妥會加重病情。藥物過量初的臨床表現(xiàn)會在藥物攝入后20分鐘至2小時出現(xiàn)。

　　【用藥須知】注射液1mg/mL的大劑量可用至40mg，可加入1000mL下列靜脈注射劑中滴注：0.9%氯化鈉，10%葡萄糖，5%葡萄糖，林格注射液，林格-葡萄糖液和乙酸化林格液。注射液稀釋后應(yīng)在12小時內(nèi)使用。 本藥不應(yīng)加入右旋糖酐70血漿代用品中滴注。

　　【批準(zhǔn)文號】注冊證號H20070300

　　【規(guī)格】5ml:5mg*3支/盒

　　【貯藏】室溫(30°C)下，遮光，密閉保存。

　　【有效期】3年。注射液稀釋后應(yīng)在12小時內(nèi)使用。

　　【生產(chǎn)單位】德國Vetter pharma-Fertigung GmbH & Co. KG

　　倍他樂克的功效與作用倍他樂克治療室上性快速型心律失常。預(yù)防和治療確診或可疑急性心肌梗塞患者的心肌缺血、快速性心律失常和胸痛。

　　倍他樂克服用常見問題

　　問：藥物依賴性一般是指在長期應(yīng)用某種藥物后，機體對這種藥物產(chǎn)生了生理性或精神性的依賴和需求，分生理依賴和精神依賴兩種。而倍他樂克能夠治療高血壓、心絞痛等等。倍他樂克治療有著不錯的效果。那么，倍他樂克有依賴性嗎?

　　答：倍他樂克沒有依賴性。倍他樂克為選擇性β1-受體阻滯劑，有顯著的降低血壓作用，能明顯地減慢心率，在降低高血壓病人的血壓的同時降低心肌耗氧量，從而緩解心絞痛。倍他樂克是一種以β1腎上腺素能受體阻滯作用為主(心臟選擇性)的藥物，因此很適合于治療高血壓和心絞痛，減少心肌梗塞的發(fā)生率，降低心肌梗塞后的死亡率。