芮達(dá)是一種不常見的藥物，很多人對(duì)芮達(dá)都一無(wú)所知，更不用說(shuō)芮達(dá)的副作用了。下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的芮達(dá)的副作用的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!

　　芮達(dá)的副作用

　　腎損害患者中度和重度腎損害患者應(yīng)當(dāng)減少本品的劑量。肝損害患者 在中度肝損害(Child-Pugh分類B)受試者中進(jìn)行的一項(xiàng)研究顯示，帕利哌酮的血漿濃度近似于健康受試者，但總的帕利哌酮暴露量降低，因?yàn)榈鞍捉Y(jié)合率下降。因此，輕中度肝損害患者不需要進(jìn)行劑量的調(diào)整。還沒有在中度肝損害患者中對(duì)本品進(jìn)行研究。老年人不推薦僅根據(jù)年齡調(diào)整劑量。但是，由于肌酐清除率會(huì)隨著年齡的增長(zhǎng)而降低，所有老年人有必要調(diào)整劑量。種族不推薦根據(jù)種族調(diào)整劑量。在日本人和白種人中進(jìn)行的藥物代謝動(dòng)力學(xué)研究并未觀察到藥物代謝動(dòng)力學(xué)差異。性別不推薦

　　芮達(dá)的藥理毒理

　　藥理作用

　　帕利哌酮是利培酮的主要代謝產(chǎn)物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣，帕利哌酮的作用機(jī)制尚不清楚，但目前認(rèn)為是通過(guò)對(duì)中樞多巴胺2(D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗的聯(lián)合作用介導(dǎo)的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑，這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺素受體無(wú)親和力。在體外，(+)-和(-)-帕利哌酮對(duì)映體的藥理學(xué)作用是相似的。

　　毒理研究

　　遺傳毒性：

　　帕利哌酮Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)、大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

　　生殖毒性：

　　在一項(xiàng)生育力試驗(yàn)中，經(jīng)口給予帕利哌酮，劑量高達(dá)2.5 mg/kg/天時(shí)，雌性大鼠妊娠率未見影響。但是，在該劑量下，著床前與著床后丟失率增加，活胎數(shù)輕微降低，也可見輕微的母體毒性。在劑量為0.63 mg/kg時(shí)這些指標(biāo)未受影響，該劑量按mg/m2推算，相當(dāng)于人體最大推薦劑量的一半。

　　雄性大鼠經(jīng)口給予帕利哌酮，劑量高達(dá)2.5 mg/kg/天時(shí)生育力未受影響，但未進(jìn)行精子計(jì)數(shù)和精子活力研究。利哌酮在犬和人體中會(huì)廣泛轉(zhuǎn)化為帕利哌酮。在Beagle犬長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)中，所有測(cè)試劑量(0.31-5.0 mg/kg)下均可見血清睪酮減少、精子活力及濃度下降。停藥兩個(gè)月后，血清睪酮和精子相關(guān)指標(biāo)部分恢復(fù)，但仍處于降低水平。

　　妊娠大鼠和家兔于主要器官形成期經(jīng)口給藥帕利哌酮，最高測(cè)試劑量(大鼠10 mg/kg/天，家兔5 mg/kg/天，按mg/m[sup]2[/sup]推算，相當(dāng)于人體最大推薦量的8倍)下未見胎仔畸形發(fā)生率增加。

　　利培酮在大鼠和人體中會(huì)廣泛轉(zhuǎn)化為帕利哌酮。大鼠利培酮生殖毒性試驗(yàn)中，在給藥劑量按mg/m[sup]2[/sup]推算低于人體最大推薦劑量時(shí)，可見幼仔死亡率增加(參見利培酮說(shuō)明書)。

　　致癌性：

　　尚未進(jìn)行帕利哌酮致癌性研究。

　　在Swiss albino小鼠和Wistar大鼠中進(jìn)行了利培酮致癌性研究，該藥物在大鼠、小鼠和人體中會(huì)廣泛轉(zhuǎn)化為帕利哌酮。摻食法給予利培酮，日劑量為0.63、2.5、10 mg/kg，小鼠連續(xù)18個(gè)月，大鼠連續(xù)25個(gè)月。結(jié)果顯示，動(dòng)物腦垂體腺瘤、內(nèi)分泌胰腺瘤和乳腺癌發(fā)生率顯著升高。按mg/m[sup]2[/sup]推算，對(duì)這些腫瘤的無(wú)影響劑量，小于或等于利培酮的人最大推薦劑量(參見利培酮說(shuō)明書)。在其他抗精神病藥的嚙齒類動(dòng)物長(zhǎng)期給藥試驗(yàn)中也發(fā)現(xiàn)乳腺、腦垂體、胰腺腫瘤的發(fā)生率增加，認(rèn)為是多巴胺D2受體長(zhǎng)期拮抗和催乳素水平升高所致。在嚙齒類動(dòng)物中觀察到的這些結(jié)果與人類的相關(guān)性尚未明確。