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      丁螺環(huán)酮的副作用

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        丁螺環(huán)酮的副作用

        包括頭暈、頭痛、惡心、嘔吐、口干、便秘、失眠、食欲減退等。偶有心電圖T波輕度改變及肝功

        丁螺環(huán)酮的注意事項

        1.心、肝、腎功能障礙者慎用。2.老年人應(yīng)減小劑量。 3.與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓升高,切忌合用。 4.用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能與白細(xì)胞計數(shù)。5.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。服藥期間勿飲酒。

        孕婦及哺乳婦女用藥 禁用

        兒童用藥 禁用

        老年患者用藥 劑量減少

        藥物相互作用 本品與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓增高。

        丁螺環(huán)酮的禁忌癥

        1.孕婦、哺乳期婦女禁用。

        2.兒童和對本品過敏者禁用。

        3.青光眼、重癥肌無力、白細(xì)胞減少及對本品過敏者禁用。

        丁螺環(huán)酮的主要成分

        本品主要成分是鹽酸丁螺環(huán)酮,其化學(xué)名為8-氮雜螺[4,5]癸烷-7,9-二酮,8-[4-(4-2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基-鹽酸鹽。

        丁螺環(huán)酮的藥理毒理

        丁螺環(huán)酮是第一個非苯二氮卓類抗焦慮藥。與地西泮有相當(dāng)?shù)目菇箲]作用,但沒有鎮(zhèn)靜、肌松、乙醇增效和濫用等苯二氮卓類藥的不良反應(yīng)。對5-HT1A具有高親和性,部分激動該受體而發(fā)揮抗焦慮作用;對大腦多巴胺D2受體也有中等活性,但對苯二氮卓受體無顯著親和力,也不影響GABA結(jié)合。

        動物實(shí)驗?zāi)P捅砻鞅酒分饕饔糜谀X內(nèi)神經(jīng)突觸前膜多巴胺受體,產(chǎn)生抗焦慮作用。本品無鎮(zhèn)靜、肌松弛和抗驚厥作用。

        肝腎功能不全者應(yīng)減少劑量,本品及其代謝產(chǎn)物可從乳汁中泌出,故孕婦及哺乳期婦女慎用。

        丁螺環(huán)酮的藥代動力學(xué)

        口服吸收快而完全,0.5~1小時達(dá)血藥濃度峰值。存在肝臟首過效應(yīng),T1/2為1~14小時,血漿蛋白結(jié)合率為95%。大部分在肝內(nèi)代謝,其代謝產(chǎn)物為5-羥基丁螺環(huán)酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪,仍有一定生物活性??诜?,約60%由腎臟排泄,40%由糞便排出。肝硬化時,由于首過效應(yīng)降低,可使血藥濃度增高,藥物清除率明顯降低,腎功能障礙時清除率輕度減低。在老年病人中動力學(xué)無特殊變化。


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