阿奇霉素膠囊說(shuō)明書(shū)_阿奇霉素膠囊注意事項(xiàng)
阿奇霉素膠囊，適應(yīng)癥為化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。下面是學(xué)習(xí)啦小編給大家整理的阿奇霉素膠囊說(shuō)明書(shū)，供大家閱讀!
阿奇霉素膠囊說(shuō)明書(shū)
成份
本品主要成份為阿奇霉素。
化學(xué)名稱(chēng)：(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脫氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15酮。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C38H72N2O12
分子量：749.00
性狀
本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末。
適應(yīng)癥
1.化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。
2.敏感細(xì)菌引起的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作。
5.敏感細(xì)菌引起的皮膚軟組織感染。
規(guī)格
0.25g
用法用量
口服，在飯前1小時(shí)或飯后2小時(shí)服用。
成人用量：
1、沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1. Og(4粒)。
2、對(duì)其他感染的治療：第1日，0. 5g(2粒)頓服，第2～5日，一日0. 25g(1粒)頓服;或一日0.5g(2粒)頓服，連服3日。
小兒用量：
1、治療中耳炎、肺炎，第1日，按體重10mg/kg頓服(一日最大量不超過(guò)0.5g(2粒))，第2— 5日，每日按體重5mg/kg頓服(一日最大量不超過(guò)0.25g (1粒))。
2、治療小兒咽炎、扁桃體炎，一日按體重12mg/kg頓服(一日最大量不超過(guò)0.5g(2粒))，連用5日。
不良反應(yīng)
本品一般耐受性良好，不良反應(yīng)發(fā)生率較低，多為輕到中度可逆性反應(yīng)。
1、常見(jiàn)不良反應(yīng)有：
(1)胃腸道反應(yīng)：腹瀉、惡心、腹痛、稀便、嘔吐等：
(2)皮膚反應(yīng)：皮疹、癌癢等;
(3)其它反應(yīng)：如厭食、陰道炎、頭暈或呼吸困難等。
2、臨床中還觀察到下列[1%的不良反應(yīng)：
(1)消化系統(tǒng);消化不良、胃腸脹氣、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等;
(2)神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、嗜睡等;
(3)過(guò)敏反應(yīng)： 支氣管痙攣等;
(4)其它反應(yīng)：味覺(jué)異常等。
3、上市后口服制劑還觀察到以下不良反應(yīng)，其與本品相關(guān)性尚不清楚。
(1)過(guò)敏反應(yīng)：關(guān)節(jié)痛、血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹、光過(guò)敏;
(2)心血管系統(tǒng)：心律不齊、室性心動(dòng)過(guò)速：
(3)胃腸道：極少見(jiàn)的偽膜性腸炎、舌染色;
(4)泌尿生殖系統(tǒng)：間質(zhì)性腎炎、急性腎衰;
(5)造血系統(tǒng)：血小板減少;
(6)肝膽系統(tǒng)：曾有報(bào)道阿奇霉索引起肝炎和膽汁郁積性黃疸等，偶爾引起肝壞死和肝衰竭，但罕有致死者，因果關(guān)系尚未確定;
(7)精神神經(jīng)系統(tǒng)：攻擊性反應(yīng)、神經(jīng)質(zhì)、焦慮不安、 憂慮、頭痛、嗜睡、頭暈：眩暈、驚厥、多動(dòng);
(8)皮膚/附屬組織：罕見(jiàn)的嚴(yán)重皮膚反應(yīng)如多形性紅斑， Stevens-Johnson綜合癥及毒性表皮溶解壞死等曾有報(bào)道;
(9)感覺(jué)器官：有報(bào)道大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素能損害患者的聽(tīng)力。有些患者服用阿奇霉素后曾出現(xiàn)聽(tīng)力損害包括聽(tīng)力喪失、耳嗚和/或耳聾。據(jù)調(diào)查研究表明這種現(xiàn)象與患者持續(xù)大劑量使用本品有關(guān)，通過(guò)對(duì)這些忠者的隨診， 發(fā)現(xiàn)大多數(shù)患者的聽(tīng)力可恢復(fù)。罕有阿奇霹索引起味覺(jué)變化的報(bào)道。
4、實(shí)驗(yàn)室檢查異常：血清ALT、AST、肌酐、LDII、膽紅索及堿性磷酸酶升高，白細(xì)胞、中性粒細(xì)胞及血小板計(jì)數(shù)減少。
禁忌
對(duì)阿奇霉素、紅霉素或其他任何一種大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
目前尚無(wú)在妊娠婦女中進(jìn)行充分和嚴(yán)格對(duì)照的臨床試驗(yàn)。由于動(dòng)物生殖研究的結(jié)果并不總是能預(yù)測(cè)人的情況，因此，在孕婦中應(yīng)用須充分權(quán)衡利弊。
尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于許多藥物經(jīng)人乳分泌，因此哺乳期的婦女在使用時(shí)須謹(jǐn)慎考慮。
兒童用藥
無(wú)論何種感染，建議阿奇霉索在兒童中的總劑量最高不得超過(guò)1500mg。
阿奇霉索片用于體重大于45kg的兒童時(shí)，用法用量同成人。
治療小于6個(gè)月小兒中耳炎、社區(qū)獲得性肺炎及小于2歲小兒咽炎或扁桃體炎的療效與安全性尚未確定。
老年用藥
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
藥物相互作用
1.不宜與含鋁或鎂的抗酸藥同時(shí)服用，后者可降低本品的血藥峰濃度;必須合用時(shí)，本品應(yīng)在服用上述藥物前1小時(shí)或后2小時(shí)給予。
2.與茶堿合用時(shí)能提高后者在血漿中的濃度，應(yīng)注意檢測(cè)血漿茶堿水平。
3.與華法林合用時(shí)應(yīng)注意檢查凝血酶原時(shí)間。
4.與下列藥物同時(shí)使用時(shí)，建議密切觀察患者：
地高辛—使地高辛水平升高。
麥角胺或二氫麥角胺—急性麥角毒性，癥狀是嚴(yán)重的末梢血管痙攣和感覺(jué)遲鈍(觸物感痛)。
三唑侖—通過(guò)減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理作用增強(qiáng)。
細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝藥—提高血清中卡馬西平、特非那定、環(huán)孢素、環(huán)已巴比妥、苯妥英的水平。
5. 與利福布汀合用會(huì)增加后者的毒性。
藥物過(guò)量
藥物過(guò)量的不良反應(yīng)與推薦劑量的相同。一 旦發(fā)現(xiàn)超量使用，可根據(jù)病情給予對(duì)癥和支持治療。
藥理毒理
藥理作用
阿奇霉素為氮雜內(nèi)酯類(lèi)抗生素，其作用機(jī)理是通過(guò)與敏感微生物的50s核糖體的亞單位結(jié)合，從而干擾其蛋白的合成(不影響核酸的合成)。
體外試驗(yàn)和臨床研究均表明，阿奇霉素對(duì)以下多種致病菌有效：
革蘭氏陽(yáng)性需氧微生物：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌。
阿奇霉素對(duì)于耐紅霉索的革蘭陽(yáng)性菌有交叉耐藥性。大多數(shù)糞鏈球菌(腸球菌)以及耐甲氧西林的葡萄球菌對(duì)本品耐藥。
革蘭氏陰性需氧微生物：流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、沙眼支原體。
體外試驗(yàn)和臨床研究提示，本品可預(yù)防鳥(niǎo)胞內(nèi)分支桿菌復(fù)合體(由鳥(niǎo)胞內(nèi)分支桿菌和胞內(nèi)分支桿菌組成)引起的疾病。
產(chǎn)B-內(nèi)酰胺酶的菌株對(duì)本品無(wú)效。
對(duì)以下微生物已有體外研究結(jié)果，但是其I臨床意義尚不清楚，包括鏈球菌屬(C、F、G)、草綠色鏈球菌、百日咳桿菌、杜克嗜血桿菌、嗜肺性軍團(tuán)菌、 類(lèi)桿菌屬、消化鏈球菌屬、包柔螺旋律、肺炎支原體、梅毒螺旋體、解脲脲原體等。
毒理研究
遺傳毒性：人淋巴細(xì)胞試驗(yàn)、小鼠骨髓微核試驗(yàn)和小鼠體外淋巴癌細(xì)胞試驗(yàn)的結(jié)果均證實(shí)本品無(wú)致突變作用。
生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性試驗(yàn)均表明，當(dāng)用藥量達(dá)產(chǎn)生中等程度的母體毒性的劑量水平(即200mg/kg/日，按體表面積計(jì)算，約為人用藥劑量500mg/.kg/目的2-4倍)時(shí)，朱發(fā)現(xiàn)致畸胎作用。 尚未發(fā)現(xiàn)對(duì)生育力和胎兒的損害。
致癌性;尚無(wú)有關(guān)本品動(dòng)物長(zhǎng)期使用的致癌性研究資料。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服后迅速吸收，生物利用度為37%。單劑口服0.5g 后，達(dá)峰時(shí)間為2.5～2.6小時(shí)，血藥峰濃度(Cmax)為0.4—0.45mg/L。本品在體內(nèi)分布廣泛，在各組織內(nèi)濃度可達(dá)同期血濃度的10—100倍，在巨噬細(xì)胞及纖維母細(xì)胞內(nèi)濃度高，前者能將阿奇霉索轉(zhuǎn)運(yùn)至炎癥部位。本品單劑給藥后的血消除半衰期(t.，∞)為35—48小時(shí)，給藥量的50%以上以原形經(jīng)膽道排出，給藥后72小時(shí)內(nèi)約4.5%以原形經(jīng)尿排出。本品的血清蛋白結(jié)合率隨血藥濃度的增加而減低， 當(dāng)血藥濃度為0.02pgiml時(shí)，血清蛋白結(jié)臺(tái)率為15%：當(dāng)血藥濃度為2Ltg/ml時(shí)，血清蛋白結(jié)合率為7%。國(guó)外資料顯示，經(jīng)中度腎功能不全患者(腎小球?yàn)V過(guò)率為10～ 80mUmin)藥代參數(shù)無(wú)明顯變化，嚴(yán)重腎功能不全者(腎小球?yàn)V過(guò)率為小于10ml/min)與正常者有顯著性差異，全身暴露量增加33%。
貯藏
密封，在干燥處保存。
包裝
復(fù)合膜包裝，6粒/板。
有效期
24個(gè)月
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)
《中國(guó)藥典》2010年版二部
阿奇霉素膠囊注意事項(xiàng)
1.進(jìn)食可影響阿奇霉素的吸收，故需在飯前1小時(shí)或飯后2小時(shí)口服。
2.輕度腎功能不全患者(肌酐清除率]40ml/分鐘)不需作劑量調(diào)整，但阿奇霉素對(duì)較嚴(yán)重腎功能不全患者中的使用尚無(wú)資料，給這些患者使用阿奇霉素時(shí)應(yīng)慎重。
3.由于肝膽系統(tǒng)是阿奇霉素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴(yán)重肝病患者不應(yīng)使用。用藥期間定期隨訪肝功能。
4.用藥期間如果發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)(如血管神經(jīng)性水腫、皮膚反應(yīng)、Stevens-Johnson綜合征及毒性表皮壞死等)，應(yīng)立即停藥，并采取適當(dāng)措施。有些因阿奇霉素引起的反應(yīng)可反復(fù)發(fā)作，需較長(zhǎng)期觀察和治療。
5.同其他抗生素一樣，應(yīng)注意觀察包括真菌在內(nèi)的非敏感菌所致的二重感染癥狀。
6.治療期間，若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀，應(yīng)考慮假膜性腸炎發(fā)生。如果診斷確立，應(yīng)采取相應(yīng)治療措施，包括維持水、電解質(zhì)平衡、補(bǔ)充蛋白質(zhì)等。
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