醋酸奧曲肽注射液說明書
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醋酸奧曲肽注射液說明書
藥品名稱
通用名稱：醋酸奧曲肽注射液
商品名稱：善寧
漢語拼音：shanning
劑型 注射劑
性狀 本品為無色澄明液體。
主要成份
本品主要成份為醋酸奧曲肽。 輔料、乳酸，甘露醇。
適應癥 1.肝硬化所致食道-胃靜脈曲張出血的緊急治療，與特殊治療(如內窺鏡硬化劑治療)合用。 2.緩解與胃腸胰內分泌腫瘤有關的癥狀和體征。有充足證據顯示，奧曲肽對下列腫瘤有效:具類癌綜合癥的類癌瘤;VIP瘤等，奧曲肽對下列腫瘤的有效率約為50%。 (1)胃泌素瘤/Zollinger-Ellison綜合癥(通常與選擇性H2受體拮抗劑合用，并可酌情加用抗酸劑)。 (2)胰島瘤(用于胰島瘤術前預防低血糖癥，維持正常血糖)。 (3)生長激素釋放因子瘤。醋酸奧曲肽治療僅可減輕癥狀和體征，而不能治愈。 3.預防胰腺術后并發(fā)癥 4.經手術、放射治療或多巴胺受體激動劑治療失敗的肢端肥大癥患者，可控制癥狀、降低生長激素及生長素介質C的濃度。本品亦適用于不能或不愿手術的肢端肥大癥患者，以及放射治療無效的間歇期患者。
規(guī)格1ml：0.1mg
不良反應
1.注射局部反應，包括疼痛，注射部位針刺或燒灼感，伴紅腫.這些現(xiàn)象極少超過15分鐘，注射前使藥液達室溫，則可減少局部不適.
2.胃腸道反應，包括食欲不振、惡心、嘔吐、痙攣性腹痛、脹氣、稀便、腹瀉及脂肪痢.在罕見的病例中，胃腸道反應可類似急性腸梗阻伴進行性嚴重上腹痛、腹部觸痛、肌緊張和腹脹,長期使用可能導致膽結石的形成.
3.由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰島素的釋放，故本品可能引起血糖調節(jié)紊亂，由于可降低患者餐后糖耐量，少數(shù)長期給藥者可引致持續(xù)的高血糖癥，曾觀察到低血糖的出現(xiàn).
4.其他:少數(shù)報道出現(xiàn)急性胰腺炎，停藥后可逐漸消失;罕見情況下，曾報道醋酸奧曲肽治療引起患者脫發(fā);長期應用本品且發(fā)生膽結石者也可能出現(xiàn)胰腺炎;個別患者發(fā)生肝功能失調，包括緩慢發(fā)生的高膽紅素血癥伴堿性磷酸酶、谷氨酰轉移酶和轉氨酶輕度增高.
用法用量
1.食道-胃底靜脈曲張出血首先0.1mg靜脈推注(5分鐘)，隨后以0.6mg溶于5%葡萄糖500ml中，通過輸液泵以50μg/小時的速度連續(xù)靜脈滴注，12小時1次。最多治療5天。2.胃腸胰內分泌腫瘤初始量為0.05mg皮下注射，每天一至二次。根據耐受性和療效(臨床反應、腫瘤分泌的激素濃度)可逐漸增加劑量至0.2mg，每天三次。僅在某些情況下，方可采用更大劑量。維持量則應根據個體差異而定。用藥后臨床癥狀和實驗室檢查結果顯示未改善時，用藥不能超過一周。3.預防胰腺術后并發(fā)癥0.1mg皮下注射，每天三次，維持治療7天，首次注射應在手術前至少1小時進行。4.肢端肥大癥初始量為0.05～0.1mg皮下注射，每8小時一次，根據對循環(huán)生長激素濃度、臨床反應及耐受性的每月評估而調整劑量(目標：GH〈2.5ng/ml，IGF正常范圍〉)。5.多數(shù)患者的最適劑量為0.2～0.3mg/天。最大劑量不應超過1.5mg/天。在監(jiān)測血漿生長激素水平的指導下治療數(shù)月后可酌情減量。6.醋酸奧曲肽治療一個月后，若生長激素濃度無下降、臨床癥狀無改善，則應考慮停藥。
禁忌
對奧曲肽或本品中任一賦形劑過敏者禁用。
注意事項 1.由于分泌GH的垂體腫瘤有時可能擴散而引起嚴重的并發(fā)癥，故應仔細觀察患者，若有腫瘤擴散的跡象，則應考慮轉換其它治療。
2.長期使用，應每隔6～12個月應作膽囊超聲波檢查。
3.胰島素依賴性糖尿病或已患糖尿病患者，應密切監(jiān)測血糖水平。
4.對接受胰島素治療的糖尿病患者，給予本品后，其胰島素用量可能減少。
5.避免短期內在同一部位多次注射。
6.在治療胃腸胰內分泌腫瘤時，偶爾發(fā)生癥狀失控而致嚴重癥狀迅速復發(fā)。
孕婦及哺乳期婦女用藥 1.妊娠在妊娠婦女中，尚未進行過適當設計、嚴格對照的研究。 (1)從上市后經驗中可以看出，肢端肥大癥患者中僅報道了有限的妊娠期用藥的病例，但有半數(shù)病例的妊娠結果都未知。 (2)大部分在妊娠期前三個月使用奧曲肽的婦女，其劑量范圍是奧曲肽(善寧)皮下注射0.1-0.3毫克/天或20-30毫克/月的長效制劑的奧曲肽(善龍)。在大約三分之二的已知病例中，女性患者選擇在她們的妊娠期繼續(xù)使用奧曲肽治療。 (3)在大部分已知的病例中都報道正常生產了新生兒，但是也有一些發(fā)生在妊娠早期的自然流產以及少數(shù)人工流產。在報告了妊娠結果的病例中，沒有報道由于使用奧曲肽治療而導致先天性異?；蚧?。 (4)動物試驗發(fā)現(xiàn)，除了暫時生長發(fā)育遲緩之外，奧曲肽對妊娠、胚胎/胎兒發(fā)育、分娩或出生后發(fā)育沒有直接或間接的有害作用。 (5)只有在必須使用的情況下才能向妊娠婦女給予這種藥物。 2.哺乳:奧曲肽是否會通過人乳汁分泌尚未知。動物研究已經顯示奧曲肽被分泌到了乳汁中?；颊咴诮邮軍W曲肽治療過程中不應進行母乳喂養(yǎng)
兒童用藥 奧曲肽用于兒童的經驗有限.
老人用藥 與其他病人相比尚無證據表明老年人不能耐受奧曲肽或需要不同的劑量.
藥物相互作用
1.已發(fā)現(xiàn)奧曲肽可降低腸道對環(huán)孢素的吸收，也可減慢對西咪替丁的吸收。
2.同時使用奧曲肽及溴隱亭，可以增加溴隱亭的生物利用度。
3.有限發(fā)表的數(shù)據顯示，生長抑素類似物由于對生長激素的抑制作用可能減慢通過細胞色素P450酶代謝的物質的清除。
3.雖然尚不能斷言奧曲肽具有這樣的效應，但對同時使用主要通過CYP3A4代謝且治療指數(shù)窄的藥物，如奎尼丁和特非那定等時，應特別注意。
藥理毒理
1.藥理作用:
奧曲肽是人工合成的八肽化合物，為人生長抑素類似物。奧曲肽的藥理作用與天然生長抑素相似，但其抑制生長激素、胰高血糖素和胰島素的作用較強。與生長抑素相似，奧曲肽也可抑制LH對GnRH的反應、降低內臟血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活性腸肽、糜蛋白酶、胃動素、胰高血糖素的分泌。
2.毒理研究
(1)遺傳毒性：實驗室研究未見遺傳毒性。
(2)生殖毒性：大鼠和家兔給予奧曲肽，劑量按體表面積推算相當于人用最高劑量的16倍，未見對生育能力和胎仔的影響。
(3)致癌性：小鼠皮下注射給予奧曲肽，劑量高達2mg/kg/天(按體表面積推算約為人暴露量的8倍)，連續(xù)85～89周，未見致癌性，大鼠皮下注射給予奧曲肽，在最高劑量為1.25mg/kg/天(按體表面積推算約為人暴露量的10倍)時可見注射部位出現(xiàn)肉瘤和磷狀細胞瘤，雄、雌動物的發(fā)生率分別為27%和12%，溶劑對照組的發(fā)生率為8～10%。但人連續(xù)使用奧曲肽5年，注射部位未見腫瘤發(fā)生。
(4)在該最高劑量組中，雌性動物子宮腺瘤的發(fā)生率為15%，而生理鹽水組為7%，溶劑對照組為0%。雌性動物發(fā)生子宮腺瘤可能與老年動物中雌激素水平有關。
藥代動力學
1.該藥口服吸收很差，皮下和靜脈給藥，可迅速和完全吸收。皮下注射，30分鐘血漿濃度達到峰值，其消除半衰期為100分鐘。
2.靜脈注射后，4分鐘達到峰值，其消除呈雙相性，半衰期分別為10分鐘和90分鐘。藥物的分布容積為0.27升/kg，總體廓清率為160毫升/分，血漿蛋白結合率達65%。
貯藏 遮光，密閉，在冷處(2—10℃)保存。
有效期 暫定24個月。
執(zhí)行標準 《中國藥典》2010年版二部
批準文號 H20090948
醋酸奧曲肽注射液的作用
奧曲肽是人工合成的八肽化合物，為十四肽人生長抑素類似物，奧曲肽的藥理作用與天然激素相似，但其抑制生長激素、胰高血糖素和胰島素的作用較強。與生長抑素相似，奧曲肽也可抑制LH對GnRH的反應、降低內臟血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活性腸肽、糜蛋白酶、胃動素、胰高血糖素的分泌。
毒理研究
遺傳毒性：實驗室研究未見遺傳毒性。
生殖毒性：大鼠和家兔給予奧曲肽，劑量按體表面積推算相當于人用最高劑量的16倍，未見對生育能力和胎仔的影響。
致癌性：小鼠皮下注射給予奧曲肽，劑量高達2mg/kg/天(按體表面積推算約為人暴露量的8倍)，連續(xù)85～89周，未見致癌性，大鼠皮下注射給予奧曲肽，在最高劑量為1.25mg/kg/天(按體表面積推算約為人暴露量的10倍)時可見注射部位出現(xiàn)肉瘤和磷狀細胞瘤，雄、雌動物的發(fā)生率分別為27%和12%，溶劑對照組的發(fā)生率為8～10%。但人連續(xù)使用奧曲肽5年，注射部位未見腫瘤發(fā)生。在該最高劑量組中，雌性動物子宮腺瘤的發(fā)生率為15%，而生理鹽水組為7%，溶劑對照組為0%。雌性動物發(fā)生子宮腺瘤可能與老年動物中雌激素水平有關。
醋酸奧曲肽注射液的使用方法
1.食管-胃靜脈曲張出血
持續(xù)靜脈滴注0.025毫克/小時。最多治療5天，可用生理鹽水稀釋或葡萄糖液稀釋
2.預防胰腺術后的并發(fā)癥
0.1毫克皮下注射，每天3次，持續(xù)治療7天，首次注射應在手術前至少1小時進行。
3.胃腸胰內分泌腫瘤
初始劑量為0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然后根據耐受性和療效可逐漸增加劑量至0.2毫克，每天三次。
4.肢端肥大癥
初始量為0.05～0.1毫克皮下注射，每8小時一次，然后根據對循環(huán)GH濃度、臨床反應及耐受性的每月評估而調整劑量。多數(shù)患者的最適劑量為0.2～0.3毫克/天，最大劑量不應超過1.5毫克/天。在監(jiān)測血漿GH水平的指導下治療數(shù)月后可酌情減量。本品治療1個月后，若GH濃度無下降、臨床癥狀無改善，則應考慮停藥。
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