類固醇類藥物
類固醇類藥物是重要的天然化合物是由四環(huán)結(jié)構(gòu)的甾族化合物衍生出來的,那么你對類固醇類藥物了解多少呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的類固醇類藥物的相關(guān)內(nèi)容,希望對你有用!
類固醇類藥物
固醇類
固醇類:在生物界分布甚廣,特點是在第3個碳原子上有一個β-羥基,在第17位上有一個側(cè)鏈。有些固醇還有Δ5雙鍵。動物胚胎組織和皮膚的固醇以及植物的固醇如
類固醇
豆甾醇在側(cè)鏈上還有一個雙鍵。在生物體內(nèi)固醇以游離(非酯化形式)或以脂肪酸酯的形式存在。固醇為無色蠟狀固體,溶于乙醚、氯仿、苯和熱乙醇等有機溶劑,不溶于水,不能皂化(見表)。表中列出某些重要的固醇及其來源。①動物固醇:膽固醇,亦稱膽甾醇。脊椎動物細(xì)胞的重要組分,在神經(jīng)組織和腎上腺中的含量最高(濕重百分?jǐn)?shù)),心臟中含量最低,在肝、腎和皮膚中的含量也相當(dāng)多。人體內(nèi)膽石主要由膽固醇構(gòu)成。正常人血漿內(nèi)膽固醇含量為每百毫升150~250毫克,游離與酯化的比例約為1∶3。主要的酯化脂肪酸為亞油酸,其次為油酸,繼之為飽和酸(主要是棕櫚酸),還有花生四烯酸。人紅細(xì)胞內(nèi)膽固醇含量為每百毫升壓積細(xì)胞約含 100毫克,幾乎都是游離膽固醇;它與血漿游離膽固醇呈動態(tài)平衡。神經(jīng)組織主要含游離膽固醇,不與機體其他膽固醇庫交換。腎上腺和生殖腺則富含酯化形式的膽固醇。哺乳動物細(xì)胞(成熟的紅細(xì)胞除外)都能合成膽固醇,但合成速率差別很大。肝和小腸是合成的主要場所。動物也能從食物中攝取膽固醇。其生理功能尚未完全了解。膽固醇是細(xì)胞膜和細(xì)胞器膜的一種組分,紅細(xì)胞、肝細(xì)胞、髓鞘的質(zhì)膜都含有相當(dāng)量的膽固醇;它調(diào)節(jié)生物膜脂質(zhì)的物理狀態(tài),保持膜的流動性。神經(jīng)髓鞘含有大量膽固醇。它與髓鞘的形成,維持穩(wěn)定性和功能都有一定關(guān)系。此外,膽固醇還是合成膽汁酸和類固醇激素的前體。7-脫氫膽固醇存在于動物皮下,在紫外光照射下能轉(zhuǎn)化成為維生素D3。②植物甾醇:植物甾醇是植物細(xì)胞的重要組分,不能被動物體吸收利用。豆甾醇和谷甾醇都是豆甾烷的衍生物,比膽固醇多兩個碳原子,在C-24上有一個乙基。③酵母甾醇:麥角甾醇是酵母菌、麥角菌的主要固醇組分。含28個碳原子的類固醇化合物。經(jīng)紫外光照射轉(zhuǎn)化成為維生素D2。維生素 D在動物體的鈣和磷的體內(nèi)平衡中起關(guān)鍵作用。
膽汁酸和膽汁醇
膽汁酸和膽汁醇:是哺乳動物和其他脊椎動物體內(nèi)膽固醇的降解產(chǎn)物。較高等的脊椎動物(哺乳類、鳥類、蛇)膽汁內(nèi)都含C24膽汁酸,與?;撬峄蚋拾彼嵝纬山Y(jié)合物膽汁鹽。低等原始脊椎動物的膽汁內(nèi)含C27膽汁酸和/或C26或C27膽汁醇,有些與硫酸形成酯,也有些與牛磺酸形成結(jié)合膽汁鹽。哈斯?fàn)栁榈聫纳镞M(jìn)化角度提出動物的進(jìn)化與膽汁醇和膽汁酸的分子演化趨勢有一定的聯(lián)系。分子演化進(jìn)程如下:C27(和C26)醇(硫酸酯)─→C27 酸(和?;撬峤Y(jié)合的化合物)─→C24 酸(和?;撬峤Y(jié)合的化合物)─→C24 酸(和甘氨酸結(jié)合的化合物)膽汁鹽的生理功能是分泌到腸內(nèi)促進(jìn)脂質(zhì)的乳化與吸收。某些肝臟疾病和阻塞性黃疸導(dǎo)致膽汁分泌減少影響脂質(zhì)的消化吸收。
類固醇激素
類固醇激素:昆蟲和甲殼動物的蛻皮激素是膽甾烷的衍生物,結(jié)構(gòu)特點是C-7~C-8間雙鍵,C-6酮基,2β,3β,14α羥基和側(cè)鏈上C-22和C-25羥基。昆蟲的前胸腺和甲殼動物的丫器官分泌蛻皮激素,為蛻皮和生長調(diào)控所必需的激素。植物也有強效的蛻皮激素類似物,具有麥角甾烷和豆甾烷側(cè)鏈結(jié)構(gòu)。
強心苷類:許多種屬的植物含有強心烷交酯的衍生物,也屬于類固醇化合物,通常以糖苷形式存在于自然界。藥用的強心苷有毛地黃毒素、芰黃素和地高辛;其作用是加強心肌收縮力,使心率減慢,用于控制心力衰竭。
蟾蜍毒
蟾蜍毒:是蟾蜍皮腺分泌的防御性毒素,具有和毛地黃毒素相似的作用。蟾蜍毒素是蟾蜍烷交酯的衍生物,通常以酯的形式存在。
皂角苷配基
皂角苷配基:存在于植物內(nèi),是螺甾烷的衍生物,通過3β-羥基與糖結(jié)合成糖苷即皂角苷。因可形成肥皂樣溶液并具表面活性得名。薯蕷屬植物內(nèi)的地奧素結(jié)構(gòu)已搞清,許多皂角苷配基的結(jié)構(gòu)也有報道。地奧素配基和龍舌蘭皂苷配基常用作加工制造類固醇激素的原料。
類固醇類藥物的基本作用
(1)并發(fā)或加重感染:因激素抑制機體防御反應(yīng),加之基礎(chǔ)病等因素的影響,造成機體對多種病原體的抵抗能力下降。很易造成各種感染,患者感冒,肺部感染的現(xiàn)象會明顯增多。
(2)中樞神經(jīng)并發(fā)癥:激動、失眠、抑郁、依賴性等。
(3)內(nèi)分泌及代謝系統(tǒng):向心性肥胖、糖尿病、性欲減退,月經(jīng)失調(diào)及多毛等。
(4)消化系統(tǒng):輕者腹脹、腹痛、泛酸,重者發(fā)生潰瘍、出血和穿孔。
(6)運動系統(tǒng):骨質(zhì)疏松、骨無菌性壞死和肌病等。
(7)皮膚表現(xiàn):面部紅斑、紫紋、薄而易脆的皮膚等。
(8)對下丘腦——垂體——腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)的抑制作用:抑制兒童生長發(fā)育,負(fù)氮平衡,鈣、鉀負(fù)平衡。
(9)其他:誘發(fā)白內(nèi)障、青光眼、傷口愈合不良等。
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