溶栓藥物有哪些
溶栓藥物是一組通過對(duì)纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶、激活纖溶、將已經(jīng)形成的血栓溶解的藥物,那么溶栓藥物有哪些你知道嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的溶栓藥物有哪些的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)你有用!
溶栓藥物有哪些
血栓的主要成分之一是纖維蛋白原,溶栓藥物能夠直接或間接激活纖維蛋白溶解酶原變成纖維蛋白溶解酶(纖溶酶)。纖溶酶能夠降解不同類型的纖維蛋白(原),包括纖維蛋白原、單鏈纖維蛋白,但對(duì)交鏈纖維蛋白多聚體作用弱。同時(shí),纖溶酶原激活劑抑制物也參與調(diào)節(jié)該過程,活化的纖溶酶受α-抗纖溶酶的抑制以防止纖溶過度激活。溶栓藥物多為纖溶酶原激活物或類似物,其發(fā)展經(jīng)歷從非特異性纖溶酶原激活劑到特異性纖溶酶原激活劑,從靜脈持續(xù)滴注藥物到靜脈注射藥物。
1.非特異性纖溶酶原激活劑:常用的有鏈激酶和尿激酶。鏈激酶進(jìn)入機(jī)體后與纖溶酶原按1∶1的比率結(jié)合成鏈激酶-纖溶酶原復(fù)合物而發(fā)揮纖溶活性,鏈激酶-纖溶酶原復(fù)合物對(duì)纖維蛋白的降解無(wú)選擇性,常導(dǎo)致全身性纖溶活性增高。鏈激酶為異種蛋白,可引起過敏反應(yīng)和毒性反應(yīng),避免再次應(yīng)用鏈激酶。尿激酶是從人尿或腎細(xì)胞組織培養(yǎng)液中提取的一種雙鏈絲氨酸蛋白酶,可以直接將循環(huán)血液中的纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚缘睦w溶酶,非纖維蛋白特異性。無(wú)抗原性和過敏反應(yīng),與鏈激酶一樣對(duì)纖維蛋白無(wú)選擇性,價(jià)格便宜醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。
2.特異性纖溶酶原激活劑:臨床最常用的為人重組t-PA(rt-PA,阿替普酶),系通過基因工程技術(shù)制備,具有快速、簡(jiǎn)便、易操作、安全性高、無(wú)抗原性的特點(diǎn)(半衰期4~5min)??蛇x擇性激活血栓中與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原,對(duì)全身性纖溶活性影響較小,因此出血風(fēng)險(xiǎn)降低。目前,其他特異性纖溶酶原激活劑還包括基因工程改良天然溶栓藥物及t-PA的衍生物,主要特點(diǎn)是纖維蛋白的選擇性更強(qiáng),血漿半衰期延長(zhǎng),適合彈丸式靜脈推注,藥物劑量和不良反應(yīng)均減少,使用方便。已用于臨床的t-PA的突變體有瑞替普酶(r-PA),蘭替普酶(n-PA)和替奈普酶(TNK-tPA)等。GUSTO研究顯示,rt-PA加速給藥組開通冠狀動(dòng)脈優(yōu)于鏈激酶,每治療1000例患者減少10例死亡。臨床研究提示r-PA和TNK-tPA與t-PA加速給藥療效相似,但是給藥方便,更適合院前溶栓。
溶栓藥物的注意事項(xiàng)
血栓的主要成分之一是纖維蛋白原,溶栓藥物能夠直接或間接激活纖維蛋白溶解酶原變成纖維蛋白溶解酶(纖溶酶)。溶栓藥不是隨便就能吃的救命藥。一旦使用不當(dāng),很容易導(dǎo)致消化道及顱內(nèi)出血,甚至全身出血,嚴(yán)重時(shí)將危及生命。
第一,使用溶栓藥有很多禁忌,不同類型的溶栓藥也有不同的禁忌癥,難以一概而論。
第二,溶栓藥使用起來(lái)程序較復(fù)雜,一般需要專業(yè)的醫(yī)療設(shè)備配合。比如有的溶栓藥應(yīng)該由專業(yè)醫(yī)生進(jìn)行靜脈注射,這在一般患者家里很難實(shí)現(xiàn)。
第三,溶栓藥的用藥時(shí)間有嚴(yán)格限制,再加上心腦血管疾病及冠心病的病情復(fù)雜,很難統(tǒng)一確定其使用頻率和使用量。
第四,溶栓藥保存方法比較特別,不僅要在低溫下保存,甚至對(duì)具體溫度的設(shè)定也有嚴(yán)格的標(biāo)準(zhǔn),家中很難達(dá)到這樣的條件。
第五,溶栓藥不是用過就完了,它還有很多的后續(xù)工作要做。比如測(cè)量身體各項(xiàng)指標(biāo)是否正常,還要隨時(shí)觀察服藥后的反應(yīng),這些都需要在專業(yè)醫(yī)生指導(dǎo)下才能順利進(jìn)行。
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