水楊酸類的藥物有哪些
可能很多人都不知道水楊酸在臨床試驗(yàn)上用來降低糖尿病患者長期并發(fā)心臟病的風(fēng)險(xiǎn),那么水楊酸類的藥物有哪些呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的水楊酸類的藥物有哪些的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)你有用!
水楊酸類的藥物
主要為結(jié)構(gòu)基于水楊酸,即2-羥基苯甲酸的藥物(結(jié)構(gòu)見圖)
代表藥物中最有名的當(dāng)屬阿司匹林了
主要藥物為水楊酸、阿司匹林、二氟尼柳、對(duì)氨基水楊酸(鈉)、雙水楊酯和貝諾酯,很多解熱鎮(zhèn)痛藥物都有此結(jié)構(gòu)。
水楊酸類藥物的制備
1、苯酚與氫氧化鈉反應(yīng)生成苯酚鈉,蒸餾脫水后,通二氧化碳進(jìn)行羧基化反應(yīng),制得水楊酸鈉鹽,再用硫酸酸化,而得粗品。粗品經(jīng)升華精制得成品。原料消耗定額:苯酚(98%)704kg/t、燒堿(95%)417kg/t、硫酸(95%)500kg/t、二氧化碳(99%)467kg/t。
2、其制備方法是由苯酚鈉鹽與二氧化碳羧基化后再經(jīng)酸化而得。
用苯酚及液體燒堿制成苯酚鈉鹽溶液,真空干燥,然后于100℃下慢慢通入干燥的二氧化碳,當(dāng)壓力達(dá)到0.7~0.8MPa時(shí),停止通二氧化碳,升溫至140~180℃。反應(yīng)完畢后加清水,使水楊酸鈉鹽溶解后進(jìn)行脫色、過濾,再加硫酸酸化,即析出水楊酸,經(jīng)過濾、洗滌、干燥即得成品。
水楊酸類藥物的毒理學(xué)
毒理
水楊酸及其鹽類中毒,多為一次吞服大量,或在治療過程中劑量過大及頻繁的投用所引起。水楊酸及鹽類也可以通過皮膚吸收而引起中毒,特別是水楊酸甲酯。其毒理作用為:
1.中樞神經(jīng)系統(tǒng):本類藥物對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用,開始為興奮(呼吸增強(qiáng),恐怖、煩躁不安、震顫、驚厥等)逐漸由興奮轉(zhuǎn)為抑制,甚至可發(fā)生水腫。
2.電解質(zhì)和酸平衡由于呼吸增強(qiáng),換氣過度,可引起呼吸性堿中毒,后因堿基的排出以及水楊酸鹽類所引起的代謝受到改變(由于水楊酸鹽對(duì)氨基轉(zhuǎn)移酶和脫氫酶的抑制,使乙酰輔酶A經(jīng)由三羧酸循環(huán)的代謝受到阻礙而致酮體增加)??梢鸫x性酸中毒。
3.消化系統(tǒng)對(duì)消化道有直接剌激作用。尤以水楊酸為著。
4.心血管系統(tǒng)中毒劑量可直接作用于血管平滑肌,使周圍血管張力減低,工可使血管中樞痹,從而發(fā)生循環(huán)衰竭。
5.抑制肝臟制造凝血酶原,使凝血酶減少,以致引起出血。
6.肝臟,肌肉以及心肌中的糖原含量降低,肝臟中和中性脂肪加厚,腎上腺中的維生素C和膽固醇含量降低。
7.對(duì)腎臟有剌激作用。
臨床表現(xiàn)
中毒時(shí)可表現(xiàn)惡心、嘔吐、頭痛、聽覺障礙,大量出汗、面色潮紅、口渴、皮膚蒼白、紫紺、粘膜出血、胃灼痛、肝臟腫大、黃疸、脈快、呼吸加速和變深。此外,尚可發(fā)生水、電解質(zhì)失衡和中毒。有時(shí)可發(fā)生低血糖或暫時(shí)性血糖升高和尿甚者可發(fā)生煩躁不安,精神錯(cuò)亂、抽搐、昏迷、休克和呼吸衰竭。
1.診斷根據(jù)誤服史用藥過量史及以中樞神經(jīng)系統(tǒng)和代謝方面變化為主要表現(xiàn)的臨床征象,一般可作出診斷。
2.治療
(1)給予溫水洗胃及導(dǎo)瀉。
(2)加速排泄:水楊酸鹽類自尿中排出的速度取決于尿的PH值,當(dāng)PH值7.5時(shí),游離水楊酸鹽的排出是PH值為6時(shí)的20-30倍。為達(dá)堿化尿液的目的,可配合應(yīng)用醋唑磺和碳酸氫鈉。醋唑碘胺為碳酸酐酶抑劑,可通過阻止碳酸氫鹽的重吸收而使尿液堿化,以每公斤體重5mg的劑量給予,其作用可持續(xù)4小時(shí)。尿液化在有代謝性酸中毒時(shí)比較困難,且矯正過度則有可能引起代謝性堿中毒水種等,必須注意。
(3)對(duì)癥治療,及時(shí)矯正水,電解質(zhì)和酸堿失衡情況;控制抽搐;防止休克和腦水腫;凝血酶原時(shí)間延長矯及出血時(shí),可給予大量維生素K1靜脈注射,也可用維生素K肌肉注射,并可給予其他止血?jiǎng)?當(dāng)呼吸增強(qiáng)時(shí)禁用呼吸抑制劑。
(4)有條件時(shí)可考慮人工透析療法,當(dāng)采用腹膜透析時(shí),透析液中加以入適量白蛋白為宜,否則水楊互不能迅速析出因水楊酸鹽有與血清蛋白結(jié)合的傾向。
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