什么是多肽藥物
多肽是α-氨基酸以肽鍵連接在一起而形成的化合物，它也是蛋白質(zhì)水解的中間產(chǎn)物，那么什么是多肽藥物呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的什么是多肽藥物的相關(guān)內(nèi)容，希望對你有用!
多肽藥物的概念
隨著生物技術(shù)的高速發(fā)展，多肽、蛋白質(zhì)類藥物不斷涌現(xiàn)。目前已有35種重要治療藥物上市，生物技術(shù)與生物制藥企業(yè)的發(fā)展也日益全球化。生物技術(shù)藥物研究的重點(diǎn)是應(yīng)用DNA重組技術(shù)開發(fā)可應(yīng)用于臨床的多肽、蛋白、酶、激素、疫苗、細(xì)胞生長因子及單克隆抗體等。據(jù)Parexl’s Pharmaceutical R&D Statistical Source Book報道，目前已有723種生物技術(shù)藥物正在接受FDA審評(包括Ⅰ～Ⅲ期臨床及FDA評估)，700種藥物處于早期研究階段(研究與臨床前)，還有200種以上藥物已進(jìn)入最后批準(zhǔn)階段(Ⅲ期臨床與FDA評估)。 生物技術(shù)藥物的基本劑型是凍干劑。常規(guī)制劑盡管其療效早為臨床所證實(shí)，但由于半衰期短，需要長期頻繁注射給藥，從患者的心理與經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)角度看，這些都是難以接受的問題。
為此，各國學(xué)者主要從兩方面著手研究開發(fā)方便合理的給藥途徑和新制劑：①埋植劑和緩釋注射劑。②非注射劑型，如呼吸道吸入、直腸給藥、鼻腔、口服和透皮給藥等。緩釋生物技術(shù)藥物的注射制劑，是很有應(yīng)用前景的新劑型，有一些品種如能緩釋1至3個月的黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物微球注射劑已經(jīng)上市，本文著重介紹這類制劑。
多肽藥物的特點(diǎn)
1) 基本原料簡單易得
多肽和蛋白質(zhì)類藥物主要以20種天然氨基酸為基本結(jié)構(gòu)單元依序連接而得,代謝物氨基酸為人體生長的基本營養(yǎng)成分,可通過農(nóng)產(chǎn)品發(fā)酵而制備。
2)藥效高，副作用低, 不蓄積中毒
多肽和蛋白質(zhì)類藥物本身是人體內(nèi)源性物質(zhì)或針對生物體內(nèi)調(diào)控因子研發(fā)而得，通過參與,介入,促進(jìn)或抑制人體內(nèi)或細(xì)菌病毒中生理生化過程而發(fā)揮作用,副作用低,藥效高,針對性強(qiáng)，不會蓄積于體內(nèi)而引起中毒。
3)用途廣泛，品種繁多，新型藥物層出不窮
多肽和蛋白質(zhì)類藥物是目前醫(yī)藥研發(fā)領(lǐng)域中最活躍, 進(jìn)展最快的部分，是二十一世紀(jì)最有前途的產(chǎn)業(yè)之一。將20種基本氨基酸按不同序列相互連接,
可得到品種繁多,可用于治療各種類型疾病的多肽和蛋白質(zhì)類藥物。眾多新型多肽和蛋白質(zhì)類藥物在治療艾滋病，癌癥，肝炎，糖尿病，慢性疼痛效果顯著。
4) 研發(fā)過程目標(biāo)明確,針對性強(qiáng)
借助生命科學(xué)領(lǐng)域取得的大量研究成果, 包括對各類疾病發(fā)病機(jī)理的揭示, 對體內(nèi)各種酶, 輔酶, 生長代謝調(diào)節(jié)因子的深入認(rèn)識, 可以針對性開展多肽和蛋白質(zhì)類藥物的研發(fā)。
多肽藥物的研發(fā)技術(shù)
1) 化學(xué)合成方法
以化學(xué)合成方法研制開發(fā)多肽和蛋白質(zhì)類藥物，已成為廣泛采用的有效手段。通過液相合成，固相合成，固/液合成相結(jié)合以及片段連接等方式, 已成功研發(fā)眾多多肽和蛋白質(zhì)類藥物。
2) 改造生物活性多肽及現(xiàn)有多肽藥物
以生物活性多肽或現(xiàn)有多肽藥物作參照，通過組合篩選，氨基酸序列簡化或替代改造，是研發(fā)多肽藥物的有效途徑。
3) 提高活性多肽及現(xiàn)有多肽藥物檔次
通過對內(nèi)源性多肽或現(xiàn)有多肽藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，以克服原有產(chǎn)物的弱點(diǎn)，減少副作用，提高藥效, 是研發(fā)多肽蛋白質(zhì)類新藥的重要渠道。
4) 針對具生物活性的多肽天然產(chǎn)物研發(fā)
以生物活性天然多肽,尤其是海洋生物活性多肽為模板, 開展構(gòu)效關(guān)系研究，以提高活性與效價，簡化結(jié)構(gòu)并降低副作用，是研發(fā)多肽蛋白質(zhì)類新藥的重要方向。
5) 生物技術(shù)制備多肽和蛋白質(zhì)藥物
采用生物技術(shù)制備多肽藥物，是研發(fā)新型多肽和蛋白質(zhì)類藥物的重要方法. 生物技術(shù)與化學(xué)合成方法相結(jié)合, 優(yōu)勢互補(bǔ), 將可更好提高研發(fā)效益。
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