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      氯丙嗪的主要不良反應(yīng)

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        氯丙嗪,別名阿米那嗪、氯普馬嗪、氯硫二苯胺,系吩噻嗪類之代表藥物,不知道大家知不知道氯丙嗪的主要不良反應(yīng)有什么呢?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的氯丙嗪的主要不良反應(yīng)的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)你有用!

        氯丙嗪的主要不良反應(yīng)

        ①主要不良反應(yīng)有口干、視物不清、上腹部不適、乏力、嗜睡、便秘、心悸,偶見泌乳、乳房腫大、肥胖、閉經(jīng)等。

        ②注射或口服大劑量時(shí)可引起體位性低血壓,用藥后應(yīng) 靜臥1〜2小時(shí),血壓過低時(shí)可靜脈滴注去甲腎上腺素或麻黃堿升壓。但不可用腎上腺素,以防血壓降的更低。

       ?、蹖?duì)肝功能有一定影響,偶可引起阻塞性黃疸、肝腫大,停藥后可恢復(fù)。

       ?、荛L期大量應(yīng)用時(shí)可引起錐體外系反應(yīng),為抗精神病藥物常見的不良反應(yīng)。由于阻斷多巴胺能紋狀體黑質(zhì)傳導(dǎo)途 徑產(chǎn)生震顫麻痹綜合征、急性肌張力障礙、靜坐不能等癥狀, 可用苯海索對(duì)抗之,但能降低療效。本品還可引起一種特殊持久的運(yùn)動(dòng)障礙,稱為遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙,表現(xiàn)為不自主的刻板運(yùn)動(dòng),停藥后不消失,抗膽堿藥可加重此反應(yīng)。

       ?、菘砂l(fā)生過敏反應(yīng),常見的有皮疹、接觸性皮炎、剝脫性皮炎、粒細(xì)胞減少(此反應(yīng)少見,一旦發(fā)生應(yīng)立即停藥)、哮喘、紫癜等。

       ?、蘅梢鹧鄄坎l(fā)癥,主要表現(xiàn)為角膜和晶體混濁,或使眼壓升高。對(duì)長期使用者應(yīng)作眼部檢查,常規(guī)半年復(fù)查1次。高劑量應(yīng)用本品時(shí),夏季最好戴太陽鏡以保護(hù)角膜和晶體。

        氯丙嗪的藥理學(xué)

        本品系吩噻嗪類之代表藥物,為中樞多巴胺受體的拮抗藥,具有多種藥理活性。

       ?、倏咕癫∽饔?主要是由于拮抗了與情緒思維有關(guān)的邊緣系統(tǒng)的多巴胺受體所致。而拮抗網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)的a-腎上腺素受體,則與鎮(zhèn)靜安定有關(guān)。

       ?、阪?zhèn)吐作用:小劑量可抑制延腦催吐化學(xué)敏感區(qū)的多巴胺受體,大劑量時(shí)又可直接抑制嘔吐中樞,產(chǎn)生強(qiáng)大的鎮(zhèn)吐作用。但對(duì)刺激前庭所致的嘔吐無效。

       ?、劢禍刈饔?抑制體溫調(diào)節(jié)中樞,使體溫降低,體溫可隨外環(huán)境變化而變化。用較大劑量時(shí),置患者于冷環(huán)境中(如冰袋或用冰水浴),可出現(xiàn)“人工冬眠”狀態(tài)。

       ?、茉鰪?qiáng)催眠、麻醉、鎮(zhèn)靜藥的作用。

        ⑤對(duì)心血管系統(tǒng)的作用:可拮抗外周α-腎上腺素受體,直接擴(kuò)張血管,引起血壓下降,大劑量時(shí)可引起體位性低血壓,應(yīng)注意。還可解除小動(dòng)脈、小靜脈痙攣,改善微循環(huán),而有抗休克作用。同時(shí)由于擴(kuò)張大靜脈的作用大于動(dòng)脈系統(tǒng),可降低心臟前負(fù)荷,而改善心臟功能(尤其是左心功能衰竭)。

       ?、迣?duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)有一定影響,如使催乳素抑制因子釋放減少,出現(xiàn)乳房腫大、乳溢。抑制促性腺激素釋放、促皮質(zhì)素及促生長激素分泌延遲排卵。

        本藥口服易吸收,但吸收不規(guī)則,個(gè)體差異甚大。胃內(nèi)容物或與抗膽堿藥(如苯海索)同服時(shí),可影響其吸收。亦有報(bào)道,苯海索對(duì)氯丙嗪的吸收影響不太大,但能降低其療效。口服有首關(guān)效應(yīng)??墒寡帩舛冉档???诜?〜4小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰,持續(xù)6小時(shí)左右。肌內(nèi)注射后達(dá)血藥濃度高峰迅速。90%與血漿蛋白結(jié)合。腦中濃度比血濃度高10倍。可通過胎盤屏障,進(jìn)入胎兒體內(nèi)。在肝臟以氧化或與葡萄糖醛酸結(jié)合,代謝產(chǎn)物中7-羥基氯丙嗪仍有藥理活性。主要經(jīng)腎臟排出,排泄較慢。t1/2約為6〜9小時(shí)。


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