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      磺胺類藥物的抑菌作用

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        磺胺類藥物的抑菌作用

        磺胺類藥對許多革蘭氏陽性菌和一些革蘭氏陰性菌、諾卡氏菌屬、衣原體屬和某些原蟲(如瘧原蟲和阿米巴原蟲)均有抑制作用。在陽性菌中高度敏感者有鏈球菌和肺炎球菌;中度敏感者有葡萄球菌和產(chǎn)氣莢膜桿菌。陰性菌中敏感者有腦膜炎球菌、大腸桿菌、變形桿菌、痢疾桿菌、肺炎桿菌、鼠疫桿菌。對病毒、螺旋體、錐蟲無效。對立克次氏體不但無效,反能促進(jìn)其繁殖。普遍認(rèn)為不同的磺胺類藥物,其抗菌力的差別是在量的方面,而不在質(zhì)的方面。對某一種類型細(xì)菌效價(jià)最高的化合物,對其他類型的菌效價(jià)也高。

        磺胺類藥物的基本結(jié)構(gòu)

        臨床常用的磺胺類藥物都是以對位氨基苯磺酰胺(簡稱磺胺)為基本結(jié)構(gòu)的衍生物

        磺酰胺基上的氫,可被不同雜環(huán)取代,形成不同種類的磺胺藥。它們與母體磺胺相比,具有效價(jià)高、毒性小、抗菌譜廣、口服易吸收等優(yōu)點(diǎn)。對位上的游離氨基是抗菌活性部分,若被取代,則失去抗菌作用。必須在體內(nèi)分解后重新釋出氨基,才能恢復(fù)活性。

        磺胺類藥物的毒性

        難吸收的磺胺藥物極少引起不良反應(yīng)。易吸收的不良反應(yīng)發(fā)生率約占 5%。①過敏反應(yīng)。最常見為皮疹、藥熱。一般在用藥后5~9天發(fā)生,特別多見于兒童?;前匪幹g有交叉過敏,因此當(dāng)病人對某一磺胺藥產(chǎn)生過敏后,換用其他磺胺藥是不安全的。一旦發(fā)生過敏反應(yīng),應(yīng)立即停藥。長效類磺胺藥由于與血漿蛋白結(jié)合率高,停藥數(shù)天血中仍有藥物存在,故危險(xiǎn)性很大。②腎臟損害。由于乙?;前啡芙舛鹊停绕湓谀蛞浩釙r(shí),易在腎小管中析出結(jié)晶,引起血尿、尿痛、尿閉等癥狀。為預(yù)防此毒性反應(yīng)的發(fā)生,可采取下述措施來預(yù)防:加服碳酸氫鹽或檸檬酸鹽使尿液堿化,增加排出物的溶解度;大量飲水,增加尿量,也可降低排出物的濃度;老人和腎功能不良者應(yīng)慎用。③造血系統(tǒng)的影響?;前匪幠芤种乒撬璋准?xì)胞形成,引起白細(xì)胞減少癥。偶見粒細(xì)胞缺乏,停藥后可恢復(fù)。長期應(yīng)用磺胺藥治療應(yīng)檢查血象。對先天缺乏6-磷酸葡萄糖脫氫酶者可引起溶血貧血。磺胺藥可通過母體進(jìn)入胎兒循環(huán),與游離膽紅素競爭血漿蛋白結(jié)合部位,使游離膽紅素濃度升高,引起核黃疸。對孕婦、新生兒尤其早產(chǎn)兒不宜使用。④中樞神經(jīng)系統(tǒng)和胃腸道反應(yīng)。多由于磺胺達(dá)到足量所致。

        磺胺類藥物的簡介

        sulfa drugs

        人工合成的一類抗菌藥物。1932年G.J.P.多馬克發(fā)現(xiàn)百浪多息能控制鏈球菌感染。1935年磺胺類藥正式應(yīng)用于臨床。具有抗菌譜廣、性質(zhì)穩(wěn)定、體內(nèi)分布廣、制造不需糧食作原料、產(chǎn)量大、品種多、價(jià)格低、使用簡便、供應(yīng)充足等優(yōu)點(diǎn)。盡管目前有效的抗生素很多,但磺胺類藥在控制各種細(xì)菌性感染的疾病中,特別是在處理急性泌尿系統(tǒng)感染中仍有其重要價(jià)值?;前奉愃幰桩a(chǎn)生耐藥性,在肝內(nèi)的代謝產(chǎn)物──乙?;前返娜芙舛鹊?,易在尿中析出結(jié)晶,引起腎的毒性,因此用藥時(shí)應(yīng)該嚴(yán)格掌握劑量、時(shí)間,同服碳酸氫鈉并多飲水。

      磺胺類藥物的抑菌作用

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