天然麝香的用法天然麝香如何應(yīng)用(2)
天然麝香的用法天然麝香如何應(yīng)用
抗炎作用
3.1 抗炎作用:天然麝香混懸液500mg/kg、乙醚提取物65mg/kg或130mg/kg腹腔注射,對巴豆油引起的小鼠耳廓腫脹均有顯著抑制作用。麝香水提物不同計量、多種給藥方式對大鼠瓊脂性關(guān)節(jié)炎、酵母性關(guān)節(jié)炎、佐劑型多發(fā)性關(guān)節(jié)炎及棉球肉芽組織增生均有顯著抑制作用;對大鼠燙傷性血管滲透性增加、羧甲基纖維素引起的腹腔白細(xì)胞游走亦有非常明顯的抑制作用;靜脈注射麝香多肽粉劑對巴豆油小鼠耳炎癥的50%抑制劑量為0.63mg/kg,為氫化可的松作用強(qiáng)度的36倍。麝香水溶物靜脈注射80mg/kg,可降低大鼠腎上腺素內(nèi)維生素C含量,提高外周血皮質(zhì)酮含量;小鼠切除腎上腺后其抗炎作用消失,而垂體切除后麝香的抗炎作用依然存在,表明其作用直接依賴腎上腺而不需垂體的參與,在戊巴比妥鈉誘導(dǎo)的小鼠大腦發(fā)生深度抑制情況下,麝香仍有明顯的抗炎作用,表明其作用不在中樞神經(jīng)系統(tǒng)。麝香醇溶性成分甲醇在提取物400~1600μg/mL,可降低兔腎髓質(zhì)環(huán)氧酶活性,使花生四烯酸代謝產(chǎn)物前列腺素E、F的生成量顯著減少。麝香對大鼠因注射死結(jié)核菌引起的足步水腫有良好的抗炎作用,對大鼠因注入巴豆油導(dǎo)致的肉芽囊腫及甲醛-濾紙球肉芽囊腫均有抗炎作用,后者的半數(shù)抑制劑量(ID50)為388mg/kg。還能減少小鼠皮膚毛細(xì)血管的通透性,半數(shù)抑制劑量(ID50)為4.2mg/kg。
3.2不同劑量麝香水溶性的一系列分離物的抗炎實驗結(jié)果表明,麝香-51和-65的抗炎強(qiáng)度均為氫化可的松的6倍。麝香乙醚提取物65~130mg/kg和麝香混懸液500mg/kg 腹腔注射對小鼠巴豆油引起的耳部炎癥腫脹抑制率分別為29.7~33.7%和 27~29.4%,而氫化可的松12.5mg/kg為39~60%。麝香水提物對小鼠巴豆油耳部炎癥,大鼠瓊脂性關(guān)節(jié)腫,酵母性關(guān)節(jié)腫,佐劑型多發(fā)性關(guān)節(jié)炎均具非常顯著的抑制作用。對大鼠燙傷血管滲透性增加。羧甲基纖維素引起的腹腔白細(xì)胞游走亦具非常明顯的抑制作用。靜脈注射麝香1號(為分子量10,000左右的多肽)對巴豆油小鼠耳炎癥的50%抑制劑量為0.63mg/kg,為氫化可的松作用強(qiáng)度的36倍,如以克分子劑量相比,則為氫化可的松作用強(qiáng)度的500倍以上。靜脈注射麝香水提物對小鼠的半數(shù)致死量及95%可信限為848±104mg/kg。麝香水溶物可降低大鼠腎上腺內(nèi)維生素C含量,提高外周血皮質(zhì)酮含量,切除腎上腺其抗炎作用消失,但切除垂體其抗炎作用依然存在,說明腎上腺與麝香水溶物的抗炎作用密切相關(guān)。麝香水溶物能抑制血小板聚集。提高血漿cAMP水平的這些作用與非甾體抗炎藥相似;但麝香水溶物能增強(qiáng)615小鼠免疫溶血反應(yīng)的作用,提示其可能通過免疫調(diào)節(jié)而發(fā)揮抗炎作用。麝香中所含麝香酮僅在腹腔注射 100mg/kg 時才有抗炎作用,而從麝香中提取的多肽對巴豆油引起的小鼠耳部炎癥的抑制半數(shù)有效量為0.63mg/kg,可見麝香酮并非麝香的主要抗炎有效成分。
3.3有報道指出,從麝香分離出的抗炎1號(麝香-65),對巴豆油引起的小鼠耳部炎癥的抗炎作用約為氫化可的松的40倍。并證明麝香對炎癥全過程。都有不同程度的作用。尤其是炎癥早期間中期過渡時效果最明顯,具有抑制小鼠毛細(xì)血管通透性增加和強(qiáng)大地抑制白細(xì)胞游出作用,切除腎上腺則抗炎作用消失。初步肯定麝香水溶性多肽部分是對白細(xì)胞游出有抑制作用的成分,其他有效成分對炎癥各期的作用是否完全相同,尚不能肯定。麝香0.2mg/mL培養(yǎng)液對離體心肌細(xì)胞的自主節(jié)律具有抑制作用,使搏動頻率減慢,不能減慢由氯化鈣引起的心肌細(xì)胞傅動頻率加快,培養(yǎng)心肌細(xì)胞在缺氧缺糖情況下,麝香有加速心肌細(xì)胞釋放乳酸脫氫酶、琥珀酸脫氫酶、酸性磷酸酶和加速受損細(xì)胞死亡等毒性作用。
3.4另據(jù)報道,麝香酮雖無強(qiáng)心作用,而麝香的水溶性提取物Mu皮下注射lide具有強(qiáng)心作用,進(jìn)一步從麝香中分離到的Musclide-A1,有比Musclide和麝香更強(qiáng)的強(qiáng)心作用,Musclide-A和Musclide均能激活豚鼠心肌中蛋白激酶C。麝香對由于血栓引起的缺血性心臟障礙有預(yù)防和治療作用。但麝香對左心室梗塞范圍無明顯保護(hù)作用。
平滑肌
麝香能增強(qiáng)異丙腎上腺素等對氣管平滑肌的松弛作用,既能增加異丙腎上腺素等對β-腎上腺素能受體的興奮作用,而在血管平滑肌及輸精管的實驗中,證明該品不能增強(qiáng)腎上腺素能的α-效應(yīng)。麝香醇浸出物對妊娠大鼠、兔及豚鼠的離體子宮均呈興奮作用,表現(xiàn)為節(jié)率性收縮增加、緊張度上升,高濃度則引起痙攣。
疾病預(yù)防
麝香2mg/kg口服對內(nèi)毒素引起的血小板數(shù)減少有顯著的抑制作用,并可使纖維蛋白原液的凝固時間延長,提示對血栓引起的缺血性心臟障礙有預(yù)防和治療的作用。麝香混懸液200mg/kg連續(xù)灌胃7天,對醋酸誘發(fā)的慢性實驗性胃潰瘍大鼠療效。
腎上腺素B
用麝香水浸膏劑(0.1mg/mL)處理的貓乳頭肌及豚鼠氣管平滑肌,能增強(qiáng)異丙腎上腺素(ISOP)、腎上腺素(Ad)及對去甲腎上腺素(NA)對它們的舒張作用,其中ISOP最強(qiáng),Ad次之,NA最弱。單用該濃度的麝香水浸膏對乳頭肌及氣管平滑肌則無影響,麝香水提取物同樣有增加ISOP對家兔心乳頭肌的收縮作用,但麝香酮無增強(qiáng)作用。麻醉狗預(yù)先靜脈注射麝香,再靜脈注射ISOP,結(jié)果表現(xiàn)血壓明顯下降,說明麝香對外周血管中的腎上腺素β受體有增強(qiáng)作用。實驗還證明,麝香對β受體增強(qiáng)作用并非阻滯腎上腺素a受體的作用所致。故麝香增強(qiáng)ISOP的作用,可以表明對腎上腺素β受體的增強(qiáng)作用,但還不能認(rèn)為麝香的作用有腎上腺素受體饑制參與,對受體作用有待進(jìn)一步研究。
抗早孕作用
天然麝香對妊娠大鼠、家兔或流產(chǎn)后豚鼠的離體子宮有明顯的興奮作用??纱偈棺訉m收縮力逐漸增強(qiáng),節(jié)律增快,對妊娠后期家兔的子宮作用更為明顯。合成麝香酮有類似的效應(yīng),小鼠每日皮下注射麝香酮20mg后,在不影響孕鼠的正常生活和健康以及未出現(xiàn)任何神經(jīng)系統(tǒng)異常情況下,表現(xiàn)有抗著床和抗早孕作用,且隨孕期延長,抗孕作用更趨顯著。部分注射,麝香酮無效的孕鼠,當(dāng)?shù)?0天剖腹檢查時,其胚胎發(fā)育正常,這一現(xiàn)象進(jìn)一步說明,麝香酮的抗孕作用并非動物中毒作用的結(jié)果。麝香酮陰道給藥后在子宮和卵巢中的分布量比靜注或口服有顯著增加,并且孕鼠比未孕鼠更為明顯。說明麝香酮對在位與妊娠子宮具有一定的吸收專一性,同時陰道給藥為抗早孕的適宜給藥途徑。
雄激素樣作用
用麝香醚溶性部分每日1mg,麝香酮油劑每日74mg,連用7日,以及從麝香中提出的 3β-羥基-雄烯(5)-17酮,5a-雄烷-3,17-二酮、3β-羥基-17-酮基-5-雄烯-3-醋酯和3β-羥基-17-酮基-5a雄甾烷均能增加去勢大鼠前列腺和精囊腺的重量,值得注意的是麝香酮并非為甾體物質(zhì),卻具有雄激素樣作用。
免疫功能
麝香水溶性蛋白對體液免疫和細(xì)胞免疫有增強(qiáng)作用。實驗觀察到麝香對腹腔注射綿羊紅細(xì)胞免疫小鼠產(chǎn)生抗體灌胃M無抑制作用。似有增強(qiáng)作用。麝香無免疫誘導(dǎo)作用,但在抗原綿羊紅細(xì)胞存在下,麝香能使實驗小鼠脾臟明顯增大。
抗腫瘤作用
天然麝香或麝香酮對小鼠艾氏腹水癌,S37及S180的細(xì)胞呼吸抑制率,均高于正常小鼠抑制率。國內(nèi)采用不同給藥途徑,并選用不同敏感瘤株,天然與合成麝香酮對W256腹水瘤,W256實體瘤,S180肉瘤以及L615小鼠白血病等瘤譜均無明顯的抑制作用,從實驗結(jié)果看,麝香對離體動物癌細(xì)胞有破壞作用,對動物腫瘤組織的細(xì)胞呼吸有明顯抑制作用,而動物體內(nèi)抗腫瘤實驗未能觀察到療效。
其它作用
2%麝香酊的1 :400 稀釋液,體外能抑制豬霍亂弧菌,大腸桿菌及金葡菌的生長。麝香水提物能明顯提高腎上腺維生素C及血中皮質(zhì)酮、cAMP、PGE、PGF2a 的含量,并有抑制血小板聚集作用。此外,還有抗蛇毒和抗組胺等作用。
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