西藥可樂定對于大部分的高血壓患者都不會陌生的，那么你們有去看過西藥可樂定的說明書是什么樣子的嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的西藥可樂定的說明書是什么樣子的相關(guān)內(nèi)容，希望對你有用!

　　西藥可樂定的說明書

　　請仔細(xì)閱讀(常藥 鹽酸可樂定片 75ug*100片)的作用說明，并在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

　　【藥品名稱】

　　通用名稱：鹽酸可樂定片

　　商品名稱：鹽酸可樂定片

　　英文名稱：Clonidine Hydrochloride Tablets

　　拼音全碼：YanSuanKeLeDingPian(ChangYao)

　　【主要成份】鹽酸可樂定。

　　【性 狀】本品為白色片。

　　【功能主治】 1.高血壓(不作為第一線用藥); 2.高血壓急癥; 3.偏頭痛、絕經(jīng)期潮熱、痛經(jīng)，以及戒絕阿片癮毒癥狀。

　　【規(guī)格】75μg

　　【用法用量】

　　1.降低血壓口服，起始劑量0.1mg，一日2次;需要時隔2~4天遞增，每日0.1~0.2mg。常用維持劑量為0.3~0.9mg/日，分2~4次口服。嚴(yán)重高血壓需緊急治療時開始口服0.2mg，繼以每小時0.1mg，直到舒張壓控制或總量達0.7mg，然后用維持劑量。

　　2.絕經(jīng)期潮熱一次0.025~0.075mg，每日2次。

　　3.嚴(yán)重痛經(jīng)口服0.025mg，每日2次，在月經(jīng)前及月經(jīng)時，共服14日。

　　4.偏頭痛一次0.025mg，每日2~4次，最多為0.05mg，每日3次。

　　5.極量一次0.6mg，一日2.4mg。

　　【不良反應(yīng)】大部分不良反應(yīng)輕微，并隨用藥過程而減輕。常見：最常見口干(與劑量有關(guān))，昏睡，頭暈，精神抑郁，便秘和鎮(zhèn)靜，性功能降低和夜尿多，瘙癢，惡心、嘔吐，失眠，蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和風(fēng)疹，疲勞，直立性癥狀，緊張和焦躁，脫發(fā)，皮疹，厭食和全身不適，體重增加，頭痛，乏力，戒斷綜合征，短暫肝功能異常。少見：肌肉關(guān)節(jié)痛，心悸、心動過速、心動過緩，下肢痙攣，排尿困難，男性乳房發(fā)育，尿潴留，更少見有多夢、夜游癥、煩躁不安、興奮、幻視幻聽、譫妄、雷諾現(xiàn)象、心力衰竭，心電圖異常如傳導(dǎo)紊亂、心律失常、乙醇過敏、發(fā)燒、短暫血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。

　　【禁 忌】對可樂定過敏者禁用。

　　【注意事項】

　　1.長期用藥由于液體潴留及血容量擴充，可產(chǎn)生耐藥性，降壓作用減弱，但加利尿劑可糾正。

　　2.治療時突然停藥或連續(xù)漏服數(shù)劑，可發(fā)生血壓反跳性增高。多于12-48小時出現(xiàn)，可持續(xù)數(shù)天，其中5%-20%的病人伴有神經(jīng)緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、惡心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等癥狀。日劑量超過1.2mg或與β受體阻滯劑合用時，突然停藥后發(fā)生反跳性高血壓的機會增多。因此，停藥必須在1-2周內(nèi)逐漸減量，同時加以其他降壓治療。血壓過高時可給二氮嗪或α阻滯劑，或再用本品。若手術(shù)必須停藥，應(yīng)在術(shù)前4-6小時停藥，術(shù)中靜滴降壓藥，術(shù)后復(fù)用本品。

　　3.為保證控制夜間血壓，每天末次服藥宜在睡前。

　　4.下列情況慎用：腦血管病、冠狀動脈供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷諾病、慢性腎功能障礙、竇房結(jié)或房室結(jié)功能低下、血栓閉塞性脈管炎。

　　5.對診斷的干擾：應(yīng)用本品時可使直接抗球蛋白(Coombs)實驗弱陽性，尿兒茶酚胺和香草杏仁酸(VMA)排出減少。

　　【兒童用藥】未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

　　【老年患者用藥】老年人對降壓作用較敏感，腎功能隨年齡增長降低，應(yīng)用時須減量，并注意防止體位性低血壓。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物研究發(fā)現(xiàn)對胎仔有害，人體研究尚不充分。本品可通過乳汁分泌。此藥只有必要時方可應(yīng)用于妊娠及哺乳期婦女。

　　【藥物相互作用】 1.與乙醇、巴比妥類或鎮(zhèn)靜藥等中樞神經(jīng)抑制藥合用，可加強中樞抑制作用。 2.與其他降壓藥合用可加強降壓作用。 3.與β受體阻滯劑合用后停藥，可增加可樂定的撤藥綜合征危象，故宜先停用β受體阻滯劑，再?？蓸范ā?4.與三環(huán)類抗抑郁藥合用，減弱可樂定的降壓作用?？蓸范毤恿?。 5.與非甾體類抗炎藥合用，減弱可樂定的降壓作用。

　　【藥理毒理】 1.可樂定是α受體激動劑。 2.可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2受體，使抑制性神經(jīng)元激動，減少中樞交感神經(jīng)沖動傳出，從而抑制外周交感神經(jīng)活動?？蓸范ㄟ€激動外周交感神經(jīng)突觸前膜α2受體，增強其負(fù)反饋作用，減少末梢神經(jīng)釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見，很少發(fā)生體位性低血壓。 3.鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度(15%~20%)減少，而不改變周圍血管阻力;45°傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療后心輸出量趨于正常，但周圍血管阻力持續(xù)降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢，但藥物對血液動力學(xué)無影響。 4.臨床研究證實可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關(guān)系并不完全清楚。 5.急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放，但長期使用不引起生長激素水平持續(xù)增高。 6.可樂定可以治療偏頭疼、痛經(jīng)及絕經(jīng)期潮熱，但其治療機制不明，可能通過穩(wěn)定周圍血管發(fā)揮作用?？赡芡ㄟ^抑制腦內(nèi)α受體活性戒阿片癮。致癌、致突變及生殖毒性小鼠服用32至46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周，無致癌事件。3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對兔子無致畸作用，無紅細(xì)胞毒性作用。鹽酸可樂定150mcg/kg或約3倍于人體最大推薦劑量時不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000mcg/kg或10~40倍人體最大推薦劑量，影響雌性小鼠繁殖能力。

　　【藥代動力學(xué)】本品口服后70%~80%吸收，并很快分布到各器官，組織內(nèi)藥物濃度比血漿中高，能通過血腦屏障蓄積于腦組織。蛋白結(jié)合率為20%~40%?？诜酒泛蟀胄r到1小時發(fā)揮降壓作用，3~5小時血藥濃度達峰值，一般為1.35ng/ml，作用持續(xù)時間6~8小時。消除半衰期為12.7(6~23)小時，腎功能不全時延長。表觀分布容積為2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min*kg)。在肝臟代謝，約50%吸收的劑量經(jīng)肝內(nèi)轉(zhuǎn)化。40%~60%以原形于24小時內(nèi)經(jīng)腎排泄，20%經(jīng)肝腸循環(huán)由膽汁排出。

　　【貯 藏】遮光，密封保存。

　　【包 裝】塑料瓶裝，每瓶100片。

　　【有 效 期】36個月

　　【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H32021681

　　西藥可樂定的藥物過量

　　早期可引起高血壓并隨后產(chǎn)生低血壓、心動過緩、呼吸抑制、低體溫、瞌睡、反射作用降低或沒有反射、虛弱、興奮性和瞳孔縮小。

　　兒童的CNS抑制作用比成人高。大量過量可導(dǎo)致可逆性心傳導(dǎo)缺陷或節(jié)律障礙、窒息、昏迷和癲癇發(fā)作。過量的征兆或癥狀通常在服藥后30分鐘至2小時內(nèi)出現(xiàn)。兒童在服用0.1mg劑量的可樂定時已出現(xiàn)毒性征兆。當(dāng)可樂定過量時，沒有特異性解毒藥。可樂定過量可導(dǎo)致迅速產(chǎn)生CNS抑制作用;因此不推薦用土根催吐。在新近和/或大量服藥后，采取灌胃方法可能是適宜的。給予活性炭和/或瀉藥也可能是有益的。支持性治療包括用硫酸阿托品治療心動過緩，用靜脈內(nèi)溶液和/或升壓藥治療低血壓和用血管舒張劑治療高血壓。納洛酮可用于輔助性治療可樂定誘導(dǎo)的呼吸抑制、低血壓和/或昏迷;由于給予納洛酮有時候會引起反常的高血壓，因此應(yīng)監(jiān)測血壓。妥拉唑啉給藥產(chǎn)生的結(jié)果是不一致的并且不推薦作為一線治療藥。透析似乎不能明顯地促進可樂定的消除。迄今為止所報道的用藥過量最大的是一位28歲的男性，他服用了100mg鹽酸可樂淀粉。該病人先出現(xiàn)高血壓，隨后出現(xiàn)低血壓、心動過緩、窒息、幻覺、半昏迷和室性期外收縮。血漿中可樂定的濃度：1小時后為190ng/ml，1.5小時后為60ng/ml，2小時后為370ng/ml，5.5和6.5小時后為120ng/ml。在小鼠和大鼠中，可樂定的LD50分別為 206和465mg/kg。

　　西藥可樂定的臨床應(yīng)用

　　主要用于治療中、重度高血壓，患有青光眼的高血壓，但不作一線用藥，常與其他降壓藥配合第二、第三線治療用藥;也用于偏頭痛、嚴(yán)重痛經(jīng);絕經(jīng)潮熱和青光眼。亦可用于高血壓急癥以及戒絕阿片癮時的快速戒除。

　　目前國內(nèi)還有可樂定透皮貼片用于治療兒童發(fā)聲與多種運動聯(lián)合抽動障礙(TS);

　　可樂定也可用于圍手術(shù)期麻醉聯(lián)合用藥，以加強麻醉藥物的作用強度和時間，并且減輕麻醉藥物的不良反應(yīng);

　　2010年9月，美國FDA批準(zhǔn)鹽酸可樂定0.1mg和0.2mg 緩釋片(Kapvay，Shionogi Inc)單用或聯(lián)合興奮劑用于治療6歲至17歲的注意力缺陷多動癥(ADHD)患兒。該產(chǎn)品是由美國FDA批準(zhǔn)用于治療ADHD的首個可樂定制劑，并且是唯一一個興奮劑治療ADHD的輔助治療藥品。

　　藥代動力學(xué)

　　在大約3～5小時，可樂定的血漿濃度達到高峰，血漿半衰期為12～16小時。吸收劑量的大約40～60%以原藥形式在尿中排泄。吸收劑量的大約50%在肝臟代謝。

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