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      克拉霉素的不良反應(yīng)

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        克拉霉素是紅霉素的衍生物,那你知道克拉霉素的不良反應(yīng)有哪些嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的克拉霉素的不良反應(yīng)的相關(guān)內(nèi)容,希望對(duì)你有用!

        克拉霉素的不良反應(yīng)

        1、可見惡心,胃灼熱,腹痛腹瀉,頭痛。暫時(shí)性轉(zhuǎn)氨酶升高,停藥后可恢復(fù)。有膽汁性肝炎的個(gè)例。可能出現(xiàn)真菌或具抗藥性細(xì)菌導(dǎo)致的嚴(yán)重感染,這時(shí)應(yīng)停藥,并作相應(yīng)治療??砂l(fā)生過敏反應(yīng),輕者為藥疹,蕁麻疹,重者為過敏癥。曾有短暫性中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的報(bào)告,如焦慮,頭暈,失眠,幻覺,惡夢及意識(shí)模糊。不良反應(yīng)有腹瀉(3%)、惡心(3%)、味覺改變(3%)、消化不良(2%)、腹痛或不適(2%)、頭痛(2%),一般程度較輕[5] 。

        2、尚可見ALT、AST、LDH、堿性磷酸酶、膽紅素升高(均<1%);白細(xì)胞減少(<1%)、凝血酶原時(shí)間延長(1%)、BUN升高(4%)、血清肌酐值升高(<1%)等。

        克拉霉素的禁忌癥

        對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者,孕婦,哺乳婦女,嚴(yán)重肝腎功能低下者,心律失常,心動(dòng)過緩,Q-T間期延長,缺鐵性心臟病,充血性心力衰竭及水電解質(zhì)紊亂者禁用或慎用.該品主要在肝內(nèi)代謝和排泄,因此肝功能不全者、嚴(yán)重腎功能不全者和65歲以上老年人用藥時(shí)需特別注意不良反應(yīng)。服藥過量時(shí)可出現(xiàn)胃腸道功能紊亂和全身癥狀、可予洗胃及支持療法。血透和腹膜透析都不能清除該品,故應(yīng)從速排除尚未吸收的藥物(如洗胃),并給予對(duì)癥治療。孕婦禁用(該品在動(dòng)物胚胎中濃度為人血清的2—17倍)。哺乳婦慎用(宜暫停哺乳)。

        克拉霉素的過量處理

        當(dāng)服用大劑量的克拉霉素時(shí),可能有胃腸不適。因過量引起的癥狀應(yīng)迅速洗胃并適當(dāng)給予支持療法。至今無報(bào)告過用血或腹膜透析來清除克拉霉素。但有必要盡快排除未被吸收的藥物,同時(shí)采取適當(dāng)?shù)膶?duì)癥治療。

        克拉霉素的藥物相互作用

        該品可干擾卡馬西平代謝,使后者血藥濃度明顯增高,二者合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測血藥濃度,必要時(shí)調(diào)整用藥劑量。與茶堿合用可使茶堿血濃度增高,但一般不必調(diào)整茶堿的劑量。該品可使下列聯(lián)合應(yīng)用的藥物血藥濃度發(fā)生變化:地高辛(上升)、茶堿(上升)、口服抗凝血藥(上升)、麥角胺或二氫麥角堿(上升)、三唑侖(上升)而顯示更強(qiáng)的作用。對(duì)于卡馬西平、環(huán)胞霉素、己巴比妥、苯妥英等也可有類似的阻滯代謝而使作用加強(qiáng)。

        克拉霉素的藥理作用

        該品屬14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素??咕V與紅霉素、羅紅霉素等相同,但對(duì)革蘭陽性菌如鏈球菌屬、肺炎球菌、葡萄球菌的抗菌作用略優(yōu),且對(duì)誘導(dǎo)產(chǎn)生的紅霉素耐藥菌株亦具一定抗菌活性??死顾丶捌湓隗w內(nèi)的代謝產(chǎn)物對(duì)流感桿菌的抗菌作用增強(qiáng)。該品對(duì)淋球菌、李斯忒菌、空腸彎曲菌也有一定作用,而對(duì)嗜肺軍團(tuán)菌、肺炎支原體、沙眼衣原體、溶脲脲原體等的作用比紅霉素為強(qiáng),在近年開發(fā)的新品種中作用較突出,MIC90約0.008~0.12mg/L。此外,對(duì)包柔螺旋體、鳥分枝桿菌、鼠弓形體等均具一定活性,且大多優(yōu)于其他品種。除對(duì)厭氧球菌具較強(qiáng)抗菌作用外,對(duì)脆弱類桿菌的作用優(yōu)于紅霉素等該品對(duì)金葡菌、化膿性鏈球菌、流感桿菌等的抗生素后效作用明顯強(qiáng)于紅霉素。本藥屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,其機(jī)制是通過阻礙細(xì)胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結(jié),抑制蛋白質(zhì)的合成而產(chǎn)生抑菌作用。本藥對(duì)革蘭氏陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用,對(duì)部分革蘭氏陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病雙球菌、嗜肺軍團(tuán)菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用。此外對(duì)支原體也有抑制作用。本藥特點(diǎn)為在體外抗菌活性與紅霉素相似,但在體內(nèi)對(duì)部分細(xì)菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等抗菌活性比紅霉素強(qiáng)。與紅霉素之間有交叉耐藥性。

        克拉霉素的藥代動(dòng)力學(xué)

        該品對(duì)胃酸穩(wěn)定,口服吸收好。單劑頓服100mg后2h達(dá)峰濃度,為0.35μg/ml;而頓服1200mg后的峰濃度可達(dá)3.97μg/ml。該品能迅速分布至各種組織中,肺組織中的藥物濃度達(dá)17.5μg/g;在扁桃體、鼻粘膜、皮膚中的濃度約為同期血藥濃度的2~6倍。藥物在細(xì)胞內(nèi)與細(xì)胞外的濃度之比為16:4。蛋白結(jié)合率為42%~70%。主要經(jīng)糞及尿排泄。消除半減期為2.6~4.4h。輕度腎功能不全者、或老年人、或輕度至中度肝功能不全者無需調(diào)整用藥劑量。


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