埃索美拉唑的不良反應(yīng)
不知道大家知不知道有一種藥物叫埃索美拉唑,也不知道大家知道不知道埃索美拉唑的不良反應(yīng)是什么。下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的埃索美拉唑的不良反應(yīng)的相關(guān)內(nèi)容,希望對你有用!
埃索美拉唑的不良反應(yīng)
在埃索美拉唑口服或靜脈給藥的臨床試驗(yàn)以及口服給藥的上市后研究中,已確定或懷疑有下列不良反應(yīng)。這些反應(yīng)按照發(fā)生頻率分為以下幾類(常見>1%,0.1%,0.01%,<0.1%;十分罕見<0.01%)。
1.眼睛:偶見:視力模糊。
2.耳和迷路:偶見:眩暈。
3.皮膚和皮下組織:偶見:皮炎、瘙癢、皮疹、蕁麻疹;罕見:脫發(fā)、光過敏;十分罕見:多形紅斑、Stevens-Johnson綜合癥、中毒性表皮壞死松解癥(TEN)。
4.骨骼肌、結(jié)締組織和骨骼:罕見:關(guān)節(jié)痛、肌痛:十分罕見:肌無力。
5.呼吸、胸、縱隔:罕見:支氣管痙攣。
6.消化系統(tǒng):常見:腹痛、便秘、腹瀉、腹脹、惡心/嘔吐;偶見:口干;罕見:口炎、胃腸道念珠菌病。
7.肝膽系統(tǒng):偶見:肝酶升高:罕見:伴或不伴黃疸的肝炎;十分罕見:肝衰竭、先前有肝病的患者中出現(xiàn)腦病。
8.腎臟和泌尿系統(tǒng):十分罕見:間質(zhì)性腎炎。
9.血液和淋巴系統(tǒng):罕見:白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥:十分罕見:粒細(xì)胞缺乏癥、全血細(xì)胞減少癥。
10.免疫系統(tǒng):罕見:超敏反應(yīng)如發(fā)熱、血管性水腫和過敏反應(yīng)/休克。
11.代謝和營養(yǎng)(僅供醫(yī)藥專業(yè)人士參考 詳細(xì)資料備索)紊亂:偶見:外周
12.水腫;罕見:低鈉血癥。
13.神經(jīng)系統(tǒng):常見:頭痛:偶見:頭暈、感覺異常、嗜睡;罕見:味覺障礙。精神狀態(tài):偶見:失眠;罕見:激動(dòng)、意識錯(cuò)亂、抑郁;十分罕見:攻擊、幻覺。
14.生殖系統(tǒng)和乳房:十分罕見:男子女性型乳房。
15.給藥部位和一般不適:罕見:不適、多汗。接受消旋體奧美拉唑(尤其是高劑量)靜脈注射的危重病人曾報(bào)道出現(xiàn)不可逆的視覺損傷,但尚未確定因果關(guān)系。
埃索美拉唑的相互作用
1.埃索美拉唑?qū)ζ渌幬锼幋鷦?dòng)力學(xué)的影響
吸收受pH影響的藥物:
(1)在本品治療期間,由于胃酸下降,可增加或減少吸收過程受胃酸影晌的藥物的吸收。與使用其他泌酸抑制劑或抗酸藥一樣,本品治療期間,酮康唑和依曲康唑的吸收會(huì)降低。
(2)已報(bào)道奧美拉唑與一些蛋白酶抑制劑有相互作用,但這些藥物相互作用的臨床意義與機(jī)制卻并不很清楚。奧美拉唑治療期間增加了腸胃pH值,可能會(huì)改變其他蛋白酶抑制劑的吸收,其它可能的機(jī)制則為通過抑制CYP2C19酶引起藥物相互作用。也有報(bào)道阿扎那韋和奈非那韋在與奧美拉唑聯(lián)合給藥時(shí),其血清濃度會(huì)降低,因此不建議聯(lián)合使用。健康志愿者同時(shí)服用奧美拉唑40mg每日一次和阿扎那韋300mg/利托那韋(ritonavir) 100mg,可降低阿扎那韋的藥物暴露量(AUC,Cmax和Cmin大約降低75%)。阿扎那韋的劑量增加到400mg也不能彌補(bǔ)奧美拉唑的影響。質(zhì)子泵抑制劑(包括本品)不推薦與阿扎那韋同時(shí)服用。健康志愿者奧美拉唑(20mg,每日一次)與阿扎那韋400mg/利托那韋100mg聯(lián)合使用導(dǎo)致阿扎那韋的暴露量與不聯(lián)用時(shí)的暴露量相比約下降30%。聯(lián)合使用奧美拉唑(40mg,每日1次)使奈非那韋的AUC,Cmax和Cmin下降了36-39%,其藥理活性代謝產(chǎn)物M8的平均AUC,Cmax和Cmin下降75-92%。對于沙奎那韋(saquinavir)(伴隨與利托那韋聯(lián)用),已有報(bào)道在與奧美拉唑聯(lián)用(40mg,每日1次)時(shí)血清濃度增加( 80-100%)。奧美拉唑20mg每日一次的治療,對地瑞那韋(darunavir)(伴隨利托那韋聯(lián)用)和安普那韋(amprenavir)(伴隨利托那韋聯(lián)用)的暴露量沒有影響。使用埃索美拉唑20mg,每日一次對安普那韋(伴或不伴與利托那韋聯(lián)用)的暴露量沒有影響。使用奧美拉唑40mg,每日一次對洛匹那韋(lopinavir)(伴隨與利托那韋聯(lián)用)的暴露量沒有影響。由于奧美拉唑和埃索美拉唑具有類似的藥效和藥代學(xué)性質(zhì),因此,不推薦本品與阿扎那韋聯(lián)用,禁止本品和奈非那韋聯(lián)用。
(3)CYP2C19是埃索美拉唑的主要代謝酶,故當(dāng)本品與經(jīng)CYP2C19代謝的藥物(如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等)合用時(shí),這些藥物的血漿濃度可被升高,可能需要降低劑量。合用口服埃索美拉唑30mg可使經(jīng)CYP2C19代謝的地西泮的清除下降45%。合用口服埃索美拉唑40mg,可使癲癇患者的血漿苯妥英的谷濃度上升13%。因此,苯妥英治療期間,當(dāng)開始合用或停用本品時(shí),建議監(jiān)測苯妥英的血藥濃度。奧美拉唑40mg每日一次使用增加了伏立康唑(voriconazole-種CYP2C19的底物)Cmax和AUCt,分別為15%和41%。
(4)臨床試驗(yàn)顯示接受華法林治療的患者,合用口服埃索美拉唑40mg,其凝血時(shí)間在可接受范圍內(nèi)。然而,埃索美拉唑口服制劑上市后有報(bào)道,二者合用時(shí)個(gè)別病例有臨床顯著性的INR(國際標(biāo)準(zhǔn)化比值)上升。因此,在華法林或其它的香豆素衍生物治療期間,當(dāng)開始合用或停用本品時(shí),建議監(jiān)測華法林的血藥濃度。
(5)在健康志愿者中,合用口服埃索美拉唑40mg可使西沙必利的血藥濃度一時(shí)間曲線下面積(AUC)增加32%,消除半衰期(t1/2 )延長31%,但并不明顯增高西沙必利的血漿峰濃度。合用本品不會(huì)加劇單用西沙必利所致的QTc間期的輕微延長作用。
(6)研究表明,本品對阿莫西林或奎尼丁的藥代動(dòng)力學(xué)沒有具有臨床相關(guān)性的影晌。
2.其他藥物對埃索美拉唑藥代動(dòng)力學(xué)的影響:
埃索美拉唑經(jīng)CYP2C19和CYP3A4代謝。同時(shí)口服埃索美拉唑與CYP3A4抑制劑克拉霉素(500mg每日二次),可使機(jī)體對埃索美拉唑的暴露量(AUC)加倍。埃索美拉唑與CYP2C19,CYP3A4共同抑制劑合用可使埃索美拉唑的暴露增加兩倍以上。CYP2C19和CYP3A4的抑制劑伏立康唑增加奧美拉唑AUCt280%。以上兩種情形埃索美拉唑的劑量不必作常規(guī)調(diào)整。然而對于嚴(yán)重肝損害和需要長期治療的患者應(yīng)該考慮調(diào)整本品的劑量。
埃索美拉唑的不良反應(yīng)
上一篇:阿昔洛韋的不良反應(yīng)
下一篇:艾迪注射液的不良反應(yīng)