單硝酸異山梨酯膠囊說(shuō)明書(shū)_單硝酸異山梨酯膠囊功效與作用
單硝酸異山梨酯膠囊主治慢性心功能不全,心絞痛。下面是學(xué)習(xí)啦小編給大家整理的單硝酸異山梨酯膠囊說(shuō)明書(shū),供大家閱讀!
單硝酸異山梨酯膠囊說(shuō)明書(shū)
適應(yīng)癥
用法用量
膠囊一次10~20mg,一日2次口服。
?。?低充盈壓的急性心急梗死患者,應(yīng)避免收縮壓低于90 mmHg。主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥: 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對(duì)胚胎的毒性效應(yīng),也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌,但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗(yàn),故需慎用。
兒童用藥: 這類藥物的研究均在成人中進(jìn)行,無(wú)比較兒童與成人用藥情況的資料,故不推薦用于兒童。
老年患者用藥: 老年患者對(duì)本類藥物的敏感性可能更高,更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。
藥物相互作用: 與其它血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用,可強(qiáng)化本類藥物的降血壓效應(yīng)。
藥物過(guò)量
?。?與血管過(guò)度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動(dòng)過(guò)緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡,無(wú)特異的拮抗劑可對(duì)抗ISMN的血管擴(kuò)張作用,用腎上腺素和其它動(dòng)脈收縮劑可能弊大于利,處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥,治療方法是靜注亞甲藍(lán)1~2 mg/kg。
有效期:暫定2年。
規(guī)格: 20mg。
貯藏: 遮光、密封保存。
藥理毒理
靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張,使冠脈灌注量增加??偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。
藥理作用
單硝酸異山梨酯(ISMN)為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物,與其他有機(jī)硝酸酯一樣,主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放-氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張,對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張,使冠脈灌注量增加。總的效應(yīng)是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。
藥代動(dòng)力學(xué)
在胃腸道完全吸收,無(wú)肝臟首過(guò)效應(yīng),生物利用度近100%,血清濃度達(dá)峰時(shí)間在服藥后30~60分鐘。ISMN的蛋白結(jié)合率<5%,作用時(shí)間6小時(shí)。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無(wú)區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,糞便中排出<1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無(wú)擴(kuò)血管作用。
用法用量: 膠囊一次10~20 mg,一日2次口服。
不良反應(yīng):用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛,通常連續(xù)服用數(shù)日后,癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過(guò)速。偶見(jiàn)血壓明顯降低、心動(dòng)過(guò)緩、心絞痛加重和暈厥。
禁忌癥: 急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫);嚴(yán)重低血壓(收縮壓<90 mmHg);急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測(cè)的條件下);肥厚梗阻型心肌病;縮窄性心包炎或心包填塞;嚴(yán)重貧血;青光眼;顱內(nèi)壓增高;對(duì)硝基化合物過(guò)敏者
山蘇單硝酸異山梨酯膠囊說(shuō)明書(shū)
【藥品名稱】
通用名稱:?jiǎn)蜗跛岙惿嚼骢ツz囊
商品名稱:?jiǎn)蜗跛岙惿嚼骢ツz囊(山蘇)
英文名稱:Isosorbide Mononitrate Capsules
【主要成份】 單硝酸依山梨脂。
【成 份】
化學(xué)名:1,4:3,6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯。
分子式:C6H9NO6
分子量:191.14
【性 狀】 本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。
【適應(yīng)癥/功能主治】 冠心病的長(zhǎng)期治療;心絞痛的預(yù)防;心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療;與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用,治療慢性充血性心力衰竭。
【規(guī)格型號(hào)】20mg*12s*4板
【用法用量】膠囊一次10~20mg,一日2次口服。
【不良反應(yīng)】用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛,通常連續(xù)服用數(shù)日后,癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過(guò)速。偶見(jiàn)血壓明顯降低、心動(dòng)過(guò)緩、心絞痛加重和暈厥。
【禁 忌】急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫);嚴(yán)重低血壓(收縮壓<90mmHg);急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測(cè)的條件下);肥厚梗阻型心肌病;縮窄性心包炎或心包填塞;嚴(yán)重貧血;青光眼;顱內(nèi)壓增高;對(duì)硝基化合物過(guò)敏者。
【注意事項(xiàng)】低充盈壓的急性心急梗死患者,應(yīng)避免收縮壓低于90mmHg。主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。
【兒童用藥】這類藥物的研究均在成人中進(jìn)行,無(wú)比較兒童與成人用藥情況的資料,故不推薦用于兒童。
【老年患者用藥】老年患者對(duì)本類藥物的敏感性可能更高,更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對(duì)胚胎的毒性效應(yīng),也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌,但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗(yàn),故需慎用。
【藥物相互作用】與其它血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用,可強(qiáng)化本類藥物的降血壓效應(yīng)。
【藥物過(guò)量】人類使用本品過(guò)量的臨床癥狀有:血壓≤90mmHg,蒼白,出汗,脈搏微弱,心動(dòng)過(guò)速,直立時(shí)輕度頭痛,頭痛,虛弱,頭昏,惡心,嘔吐,腹瀉,使用其他有機(jī)硝酸鹽藥物的患者有高鐵血紅蛋白血癥的報(bào)道。單硝酸異山梨酯可生物轉(zhuǎn)化釋放亞硝基離子,可能引起高鐵血紅蛋白血癥和發(fā)紺,呼吸急促,焦慮,意識(shí)喪失,心臟停博。極高劑量可造成顱內(nèi)壓升高而出現(xiàn)腦部癥狀。常規(guī)措施終止藥物的給予硝酸鹽引起的低血壓的常用方法患者應(yīng)水平放置,頭低位,腳抬起給氧增加血容量針對(duì)休克的治療(患者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)護(hù))特殊措施如果血壓很低,應(yīng)升高血壓,給予去甲腎上腺素或腎上腺素等擬交感神經(jīng)藥。高鐵血紅蛋白血癥的治療使用維生素C、亞甲基藍(lán)或甲苯胺藍(lán)給氧(如果必要)人工通氣透析(如果必要)復(fù)蘇如果出現(xiàn)呼吸和循環(huán)停止,請(qǐng)立即采用復(fù)蘇術(shù)。
【藥理毒理】單硝酸異山梨酯(ISMN)為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物,與其它有機(jī)硝酸酯一樣,主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張,對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張,使冠脈灌注量增加??偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。
【藥代動(dòng)力學(xué)】在胃腸道完全吸收,無(wú)肝臟首過(guò)效應(yīng),生物利用度近100%,血清濃度達(dá)峰時(shí)間在服藥后30~60分鐘。ISMN的蛋白結(jié)合率<5%,作用時(shí)間6小時(shí)。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無(wú)區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,糞便中排出<1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無(wú)擴(kuò)血管作用。
【貯 藏】遮光、密封保存。
【包 裝】20mg*12s4板/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H10970331
【生產(chǎn)企業(yè)】揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)上海海尼藥業(yè)有限公司