栓劑的用法栓劑如何制作
栓劑指藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀的供人體腔道內(nèi)給藥的固體制劑,生活中要怎么使用栓劑呢?以下是由學(xué)習(xí)啦小編整理關(guān)于栓劑的用法的內(nèi)容,希望大家喜歡
栓劑的用法
栓劑在常溫下為固體,塞入腔道后,在體溫下能迅速軟化熔融或溶解于分泌液,逐漸釋放藥物而產(chǎn)生局部或全身作用。早期人們認(rèn)為栓劑只起潤(rùn)滑、收斂、抗菌、殺蟲、局麻等局部作用,后來又發(fā)現(xiàn)栓劑尚可通過直腸吸收藥物發(fā)揮全身作用,并可避免肝臟的首過效應(yīng)。
栓劑的作用特點(diǎn)
?、偎幬锊皇芑蛏偈芪改c道pH值或酶的破壞;②避免藥物對(duì)胃黏膜的刺激性;
?、壑邢轮蹦c靜脈吸收可避免肝臟首過作用;
④適宜于不能或不愿口服給藥的患者;
?、菘稍谇坏榔饾?rùn)滑、抗菌、殺蟲、收斂、止痛、止癢等局部作用;
⑥適宜于不宜口服的藥物。
栓劑的基質(zhì)
栓劑基質(zhì)應(yīng)要求:
?、偈覝貢r(shí)應(yīng)有適當(dāng)?shù)挠捕龋?dāng)塞入腔道時(shí)不變形,不碎裂,在體溫下易軟化、熔化或溶解;
?、诓慌c主藥起反應(yīng),不影響主藥的含量測(cè)定;
③對(duì)黏膜無刺激性,無毒性,無過敏性;
?、芾砘再|(zhì)穩(wěn)定,在貯藏過程中不易霉變,不影響生物利用度等;
?、菥哂袧?rùn)濕及乳化的性質(zhì),能混入較多的水。
基質(zhì)的種類
栓劑常用基質(zhì)分為油脂性基質(zhì)和水溶性基質(zhì)。
1、油脂性基質(zhì)
(1)可可豆脂:可可豆脂具同質(zhì)多品性,有α、β、γ三種晶型,其中α、γ兩種晶型不穩(wěn)定,熔點(diǎn)較低,β型穩(wěn)定。
(2)半合成或全合成脂肪酸甘油酯:常用的有半合成椰油酯、半合成山蒼油酯、半臺(tái)成棕櫚油酯。全合成脂肪酸甘油脂有硬脂酸丙二醇酯等。
2、水溶性與親水性基質(zhì)
(1)甘油明膠:本品系用明膠、甘油與水制成,具有彈性,不易折斷,在體溫時(shí)不熔融,但可緩緩溶于分泌液中,藥物溶出速度可隨水、明膠、甘油三者的比例不同而改變,甘油與水的含量越高越易溶解。
(2)聚乙二醇類:為一類由環(huán)氧乙烷聚合而成的雜鏈聚合物。易吸濕受潮變形。
栓劑的制法
栓劑的最常用制法是熱熔法。
熱熔法制備栓劑的工藝流程為:熔融基質(zhì)、加入藥物(混勻)、注模、冷卻、刮削、取出,即得。
先將栓模洗凈、擦干,用潤(rùn)滑劑少許涂布于模型內(nèi)部。然后按藥物性質(zhì)以不同方法加入藥物,混合均勻,傾入栓模內(nèi)至稍溢出??冢爬?,待完全凝固后,用刀切去溢出部分,開啟模型,將栓劑推出即可。該法適用于脂肪性基質(zhì)和水溶性基質(zhì)的栓劑的制備。
(1)栓劑藥物的加入方法:
①不溶性藥物,一般應(yīng)粉碎成細(xì)粉,再與基質(zhì)混勻;
?、谟腿苄运幬?,可直接溶解于已熔化的油脂性基質(zhì)中;
?、鬯苄运幬?,可直接與已熔化的水溶性基質(zhì)混勻;或用適量羊毛脂吸收后,與油脂性基質(zhì)混勻。
(2)潤(rùn)滑劑:
栓劑模孔需用潤(rùn)滑劑潤(rùn)滑,以便于冷凝后取出栓劑。常用的有二類:
?、儆椭曰|(zhì)的栓劑常用肥皂、甘油各l份與90%乙醇5份制成的醇溶液。
?、谒苄曰蛴H水性基質(zhì)的栓劑常用油性潤(rùn)滑劑,如液狀石蠟、植物油等。
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