吃羅紅霉素的不良反應(yīng)
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吃羅紅霉素的不良反應(yīng)
羅紅霉羅紅霉素的不良反應(yīng)輕微,且發(fā)生率較低(總發(fā)生率約為4%)。
1.較為多見腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道癥狀,但發(fā)生率明顯低于紅霉素。
2.偶見輕微的皮疹、蕁麻疹、瘙癢、藥物熱等過敏反應(yīng)。
3.少數(shù)患者用藥后偶可出現(xiàn)肝功能異常。
4.少數(shù)患者用藥后偶有頭痛、頭暈等癥狀。
吃羅紅霉素的藥物相互作用
1.羅紅霉素與磺胺甲基異噁甲基異噁唑聯(lián)用(1∶19),對(duì)流感嗜血桿菌的抑制作用可提高2~4倍,耐藥性的發(fā)作率可從47.2%下降至10.0%。
2.羅紅霉素與質(zhì)子泵抑制劑(如蘭索拉唑、奧美拉唑)聯(lián)用時(shí),不會(huì)改變兩者的系統(tǒng)生物利用度,但可使羅紅霉素在胃中的局部濃度升高,這種效應(yīng)可能有助于羅紅霉素和質(zhì)子泵抑制劑聯(lián)用于根除幽門螺旋桿菌。
3.羅紅霉素與華法林同用時(shí),羅紅霉素可能會(huì)抑制華法林的代謝,升高華法林血藥濃度,增加出血的危險(xiǎn)性。
4.羅紅霉素與苯并二氮卓藥(如普阿唑侖、地西泮、咪達(dá)唑侖、三唑侖)合用,可抑制負(fù)責(zé)苯并二氮卓代謝的肝酶,通過減少清除率,延長半衰期和增加分布容積導(dǎo)致苯并二氮卓藥血藥濃度升高。
5.羅紅霉素與匹莫齊特同用,可能抑制匹莫齊特的代謝,導(dǎo)致后者的血藥濃度水平增高,引起某些心血管不良反應(yīng),如Q-T間期延長、心律失常和猝死。
6.羅紅霉素與地高辛同用,可清除腸道中能滅活地高辛的菌群,導(dǎo)致體內(nèi)地高辛降解減少,使地高辛血藥濃度升高而發(fā)生毒性反應(yīng)。
7.羅紅霉素與丙吡胺同用,可能導(dǎo)致丙吡胺血藥濃度水平升高。
8.羅紅霉素與阿司咪唑同用,可能導(dǎo)致阿司咪唑血藥濃度水平升高。
9.羅紅霉素與環(huán)孢素同用,羅紅霉素可能促進(jìn)環(huán)孢素的吸收并干擾其代謝,使環(huán)孢素血藥濃度升高。
10.羅紅霉素與麥角胺衍生物合用可致急性麥角中毒(如末梢血管痙攣)。
11.羅紅霉素與避孕藥同服,對(duì)口服避孕藥的效用沒有影響。
12.羅紅霉素對(duì)卡馬西平、雷尼替丁基本無影響。
13.羅紅霉素對(duì)茶堿的藥動(dòng)學(xué)影響與紅霉素相似,但較輕,可使茶堿半衰期延長8%,消除降低16%,和茶堿合用時(shí),不需減少茶堿的劑量,但應(yīng)監(jiān)測其藥物濃度。
14.與紅霉素不同,羅紅霉素對(duì)卡馬西平的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)沒有影響,可以同時(shí)使用。
吃羅紅霉素的藥理作用
羅紅霉羅紅霉素是新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,為半合成的14元大環(huán)內(nèi)酯類藥。其作用機(jī)制與紅霉素相同,主要是與細(xì)菌50S核糖體亞基結(jié)合,通過阻斷轉(zhuǎn)肽作用和mRNA移位而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,從而起抗菌作用。其特點(diǎn)是能較快進(jìn)入巨噬細(xì)胞、肺細(xì)胞、肺泡、多形核白細(xì)胞內(nèi)。羅紅霉素抗菌譜與紅霉素相仿,其體外抗菌作用與紅霉素相似,體內(nèi)抗菌作用比紅霉素強(qiáng)1~4倍。羅紅霉素對(duì)革蘭陽性菌作用比紅霉素略差,對(duì)嗜肺軍團(tuán)菌的作用比紅霉素強(qiáng)。對(duì)肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強(qiáng)。羅紅霉素對(duì)金黃色葡萄球菌(MRSA除外)、鏈球菌(包括A、B、C型鏈球菌和肺炎鏈球菌,但G型和腸球菌除外)、棒狀桿菌、李斯特菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、軍團(tuán)菌等具有較強(qiáng)抗菌活性;對(duì)口腔擬桿菌、產(chǎn)黑擬桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等厭氧菌以及腦炎弓形體、衣原體、支原體、溶脲脲原體、梅毒螺旋體等也具有一定作用;對(duì)螺旋桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、百日咳桿菌等作用較弱。羅紅霉素能抑制大部分革蘭陽性菌,對(duì)呼吸道及皮膚感染常見致病菌,如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、化膿性鏈球菌、流感桿菌、肺炎支原體及軍團(tuán)菌等的抗菌活性與紅霉素相似。對(duì)沙眼衣原衣原體和解脲支原體引起的泌尿生殖系統(tǒng)感染有效,對(duì)梅毒螺旋體有效。
吃羅紅霉素的藥代動(dòng)力學(xué)
羅紅霉羅紅霉素耐酸而不受胃酸破壞,從胃腸道吸收好,血藥濃度高(羅紅霉素峰值血藥濃度為所有大環(huán)內(nèi)酯類藥中最高者)??诜蝿┝?50mg,2h后血藥濃度達(dá)峰值,平均為6.6~7.9μg/ml。藥物吸收后在組織和體液中分布比紅霉素高。在扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達(dá)有效治療水平。但在母乳中含量很低。藥物濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)及血藥峰值濃度與劑量成正比。羅紅霉素蛋白結(jié)合率在血藥濃度2.5mg/L時(shí)為96%,清除半衰期為8.4~15.5h,遠(yuǎn)比紅霉素長。藥物主要隨糞便以原形藥物排泄,也有部分以脫糖代謝物排泄。另有約7.4%經(jīng)尿液排出。腎功能不全者,半衰期延長,藥物濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)增大。嚴(yán)重肝硬化患者,半衰期可延長兩倍。羅紅霉素吸收速率不受年齡的影響,一般不良反應(yīng)少,毒性低。
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