左克的不良反應
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左克的不良反應
本品為鹽酸左氧氟沙星,其活性成分為左氧氟沙星,文獻報道的左氧氟沙星的相關情況如下:
1.嚴重的和其他重要的不良反應
下述嚴重和其他重要的不良反應已在【注意事項】中詳細說明:肌腱炎和肌腱斷裂、重癥肌無力惡化、超敏反應、其他嚴重和有時致命的反應、肝毒性、中樞神經(jīng)系統(tǒng)效應、難辯梭菌相關性腹瀉、周圍神經(jīng)病、QT間期延長、兒科患者中的肌肉骨骼疾病、血糖絮亂、光敏感性/光毒性和耐藥細菌產(chǎn)生。
左眼氟沙星快速靜脈滴注或者推注可能導致低血壓。應根據(jù)劑量,靜脈滴注不少于60-90分鐘。據(jù)報告,使用喹諾酮類藥物(包括左眼氟沙星)可能導致結晶尿和管型尿。因此,對于接受左氧氟沙星治療的患者,應當維持適當?shù)乃苑乐剐纬筛叨葷饪s尿。
2.臨床試驗經(jīng)驗
由于臨床試驗在不同的條件下完成,在臨床試驗中觀察到的一種藥物的不良反應率不能直接和其他藥物在臨床試驗中的不良反應率相比較,且未必反映在實際應用中的不良反應率。
下面描述的數(shù)據(jù),反映了29個III期臨床試驗的7537名患者對左氧氟沙星的綜合暴露。研究人群平均年齡為50歲(約74%的人群<65歲),其中50%為男性,71%為白種人,17%為黑種人。患者因為范圍廣泛的感染性疾病而接受左氧氟沙星治療(參見適應癥)?;颊呓邮艿淖笱醴承莿┝繛?50mg每日一次,250mg每日一次,或500mg每日1或2次,療程通常為3-14天,平均療程為10天。
不良反應的總發(fā)生率、類型和分布在使用左氧氟沙星750mg每日一次,250mg每日一次,或500mg每日1或2次的患者中類似。總共有4.3%的患者由于不良藥物反應而停用左氧氟沙星,在接受250mg和500mg每日劑量的患者中,這個比例為3.8%;在接受750mg每日劑量的患者中,這個比例為5.4%。在接受250mg和500mg每日劑量的患者中最常見的導致停藥的藥物不良反應未胃腸道反應(1.4%),主要為惡心(0.6%)、嘔吐(0.4%)、頭暈(0.3%)和頭痛(0.2%)。在接受750mg每日劑量的患者中最常見的導致停藥的不良藥物反應為胃腸道反應(1.2%),主要為惡心(0.6%)、嘔吐(0.5%)、頭暈(0.3%)和頭痛(0.35)。
在使用多次給藥治療的臨床試驗中,注意到在接受喹諾酮類抗生素,包括左氧氟沙星治療的患者中,出現(xiàn)眼科異常,baok白內(nèi)障和晶狀體多發(fā)點狀斑片。目前尚未建立藥物和這些事件的聯(lián)系。
3.上市后監(jiān)測
由于這些反應是從數(shù)量不定的人群中自發(fā)報告的,有時無法可靠地評價這些事件的發(fā)生率,或建立藥物暴露與這些事件的因果關系。
左克的藥理毒理
藥理作用
本品為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA旋轉酶(細菌拓撲異構酶Ⅱ)的活性,阻礙細菌DNA的復制而達到抗菌作用。
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點,對大多數(shù)腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
毒理作用
重復給藥毒性: 大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給予本品劑量分別為50、200、800mg/kg,僅見 800mg/kg用藥組動物出現(xiàn)中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升;病理組織學可見肢關節(jié)表面出現(xiàn)輕度的變性改變。獼猴經(jīng)口投藥4周,100 mg/kg組動物出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度減輕和尿中pH值降低。大鼠經(jīng)口給藥26周,80和320mg/kg劑量組動物出現(xiàn)流涎、尿中pH值升高,320mg/kg組動物的排糞量增加,盲腸粘膜的杯狀細胞出現(xiàn)腫大。 獼猴經(jīng)口給藥26周時,在10、25、62.5mg/kg劑量下均未出現(xiàn)明顯毒性反應。
生殖毒性:大鼠妊娠前、妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達360mg/kg時,均未見影響雌、雄動物的生殖能力,也未見影響胎兒。大鼠在器官形成期給藥,劑量達90mg/kg時, 對胎兒和出生兒均未見明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時,未出現(xiàn)胚胎、胎兒的致死作用以及遲緩胎兒生長的作用,也未出現(xiàn)致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期、授乳期經(jīng)口給藥達360mg/kg時,對動物的分娩、授乳,以及出生兒均未見明顯影響。
其它研究: 對關節(jié)軟骨的影響:對幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經(jīng)口給藥7天時,大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上出現(xiàn)關節(jié)軟骨病變,并在幼、年輕獵兔犬中 易發(fā)現(xiàn)關節(jié)毒性。在13月齡犬,經(jīng)口投藥7天時,在40mg/kg劑量時出現(xiàn)極輕度的關節(jié)毒性。但在18月齡成年犬靜脈注射14天時,在30mg/kg劑量時未出現(xiàn)關節(jié)毒性。
光毒性試驗:照射長波長紫外線(320~400nm),以小鼠耳廓厚度變化為指標研究光毒性時,經(jīng)口給藥劑量達200mg/kg時,未見明顯變化。
左克的不良反應
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